沙利度胺
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沙利度胺(英语:Thalidomide)又名反应停、酞咪脉啶酮、沙利窦迈、赛得(Thado)[2],是研制抗菌药物过程中发现的一种具有中枢抑制作用的药物。曾经作为抗妊娠呕吐反应药物在欧洲和日本被广泛使用,投入使用后不久,数据显示使用该药物的孕妇的流产率和海豹肢症(Phocomelia)畸胎率上升,致使该药物退出市场,该事件被称为反应停事件。后来研究发现该药物有两种光学异构体,其中的R构型是安全的,而S构型有致畸型作用,两种构型可在人体内转换。但此前科学界没有意识到两种构型在人体内有不同的生理活性。
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Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
临床资料 | |||
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Thalomid | ||
AHFS/Drugs.com | Monograph | ||
MedlinePlus | a699032 | ||
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | oral | ||
ATC码 | |||
法律规范状态 | |||
法律规范 |
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药物动力学数据 | |||
生物利用度 | 90% | ||
血浆蛋白结合率 | 55% and 66% for the (+)-R and (–)-S enantiomers, respectively[1] | ||
药物代谢 | Hepatic (minimally via CYP2C19-mediated 5-hydroxylation; mostly via non-enzymatic hydrolysis at the four amide sites)[1] | ||
生物半衰期 | 5-7.5 hours (dose-dependent)[1] | ||
排泄途径 | Urine, faeces[1] | ||
识别信息 | |||
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CAS号 | 50-35-1 Y | ||
PubChem CID | |||
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |||
KEGG |
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ChEBI | |||
ChEMBL | |||
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |||
ECHA InfoCard | 100.000.029 | ||
化学信息 | |||
化学式 | C13H10N2O4 | ||
摩尔质量 | 258.23 g·mol−1 | ||
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |||
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最近,科学家经过研究发现沙利度胺对于人体免疫系统有调节作用,可以治疗红斑狼疮;此外沙利度胺还可以用于癌症的治疗,目前对沙利度胺的这些治疗作用正处于临床研究阶段。