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拉帕替尼(INN,诺华商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉锭[1])是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物,以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。[2]它是一种双酪氨酸激酶抑制剂,可中断 HER2/neu和表皮生长因子受体通路。[3]它用于 HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。 它用于治疗肿瘤过度表达 HER 的晚期或转移性乳腺癌患者。[4]
临床资料 | |
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商品名 | Tykerb, Tyverb, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a607055 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | By mouth (tablets) |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | Variable, increased with food |
血浆蛋白结合率 | >99% |
药物代谢 | Liver, mostly CYP3A-mediated (minor 2C19 and 2C8 involvement) |
生物半衰期 | 24 hours (repeated dosing), 14.2 hours (single dose) |
排泄途径 | Mostly Feces |
识别信息 | |
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CAS号 | 231277-92-2 388082-78-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider | |
UNII |
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KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
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PDB配体ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C29H26ClFN4O4S |
摩尔质量 | 581.06 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。[5]
拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。[5]
在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。[5]
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