Remove ads
安眠药 来自维基百科,自由的百科全书
唑吡坦(英语:Zolpidem)是一种Z-drugs安眠药,约在口服三十分钟之内起效,药效维持两至三小时。市场上常见的药名包括、Adormix、Ambien、Ambien CR、Edluar、Damixan、Ivedal、Nytamel、Stilnoct、Stilnox、Sucedal、Zoldem、Zolnod及Zolpihexal等[1][2][3][4],中国大陆商品名为思诺思(英语:Stilnox),台湾则有佐沛眠(英语:Zolpium)、使蒂诺斯等名称。
此条目需要扩充。 (2014年2月13日) |
临床资料 | |
---|---|
怀孕分级 |
|
给药途径 | Oral |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 70% (oral) 92% bound in plasma |
药物代谢 | 肝脏:CYP3A4(~60%)、CYP2C9(~20%)、CYP1A2(~14%)、CYP2D6(<3%)、CYP2C19(<3%) |
生物半衰期 | 2.5至3小时 |
排泄途径 | 56% 经尿液,34% 经粪便 |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 82626-48-0 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.115.604 |
化学信息 | |
化学式 | C19H21N3O |
摩尔质量 | 307.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
|
唑吡坦是GABAA受体的正别构调节剂,它选择性结合GABAA受体的α1亚基,因此它具有较强的催眠和较弱的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥特性。[5]与地西泮不同,唑吡坦可以与αβGABAA受体结合,它被证明与α1-α1界面结合。[6]唑吡坦对α2-和α3-亚基的亲和力比对α1低10倍,且对含α5亚基的受体没有表现出明显的亲和力。[7][8]含α1亚基的苯二氮卓位点(旧称ω1)主要存在于大脑中,而含α2亚基的苯二氮卓位点(旧称ω2)主要存在于脊柱中,因此唑吡坦更易于与位于大脑而不是脊柱中的GABAA受体结合。[9]唑吡坦对含有γ1和γ3亚基的受体没有亲和力,并且像绝大多数苯二氮卓类药物一样,它也对含有α4和α6亚基的受体缺乏亲和力。[10]唑吡坦或许是通过诱导受体构象来调节受体,它诱导的构象能够通过正调节位点调节激动剂γ-氨基丁酸与其同源受体的结合强度,而不影响脱敏或峰值电流。[11]
与扎来普隆类似, 唑吡坦可能增加慢波睡眠,但对第二睡眠期没有影响。[12]一项比较苯二氮卓类药物与非苯二氮卓类药物的文献综述显示,唑吡坦和苯二氮卓类药物在入睡潜伏期、总睡眠持续时间、觉醒次数、睡眠质量、不良事件、耐受性、失眠反弹和日间警觉性方面几乎没有显著的差异。[13]
微粒体研究表明唑吡坦由CYP3A4(61%)、CYP2C9(22%)、CYP1A2(14%)、CYP2D6(<3%)和CYP2C19(<3%)代谢。[14]只有不到1%以原药形式从尿液排出。[5]唑吡坦的绝对生物利用度约为70%,在2小时内达到峰值浓度,在健康成年人中半衰期为2至3小时,[15][5]但在儿童中会缩短,在老年人和肝功能有问题的人群中延长。
在肝功能不全的人群中,其生物利用度增加。消除率减少和消除半衰期增长致大约十个小时。在肾功能不全的人群中,可观察到清除率中等降低。其他参数不变。唑吡坦不能通过透析清除。[16]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.