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肼屈嗪(Hydralazine),又名肼苯哒嗪,是一种治疗高血压和心脏衰竭的药物[1]。适应症包含妊娠高血压以及高血压急症[2]。目前已知黑人若并用硝酸异山梨酯治疗心脏衰竭效果特别显著[1]。本品可由口服或静脉注射给药[2]。药效通常会于15分钟左右开始作用,并持续6小时左右[1]。
临床资料 | |
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商品名 | Apresoline, BiDil, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682246 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服给药、静脉注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 26–50% |
血浆蛋白结合率 | 85–90% |
药物代谢 | 肝脏 |
药效起始时间 | 5-30 分钟[1] |
生物半衰期 | 正常:2–8小时 肾损伤:7–16 小时 |
作用时间 | 2-6 小时[1] |
排泄途径 | Urine |
识别信息 | |
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CAS号 | 86-54-4 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.528 |
化学信息 | |
化学式 | C8H8N4 |
摩尔质量 | 160.176 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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肼屈嗪属于血管舒张剂[1],常见副作用包含头痛和心跳过速。冠状动脉疾病以及风湿性心脏病造成二尖瓣缺损的患者不建议使用[1]。肾功能衰竭患者建议减低药量[2]。
肼屈嗪由诺华公司的研究人员在开发抗疟药物时的意外产品[3],并于1949年获得专利[4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一[5]。一个月剂量在发展中国家的批发价位于2.78至9.11美金之间[6],在美国同等剂量则需约50至100美金[7]。
肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括:
由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋,继而引发心绞痛或心肌梗死,故不作为治疗高血压的首选药物。此外,肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高,继而引发水钠潴留。因此,肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂(如:普奈洛尔)和利尿剂联合应用,用于治疗严重的高血压。
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