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头孢唑肟(英文名Ceftizoxime)也称为“安保速灵”“安普西林”“头孢去甲噻肟”“去甲噻肟头孢菌素”或“去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素”,是一种不经肠的第三代头孢菌素,常以头孢唑肟钠的形式生产。头孢唑肟常态下为白色或淡黄色结晶。
此条目没有列出任何参考或来源。 (2023年11月5日) |
临床资料 | |
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ATC码 | |
药物动力学数据 | |
生物半衰期 | 1.2小时 |
识别信息 | |
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CAS号 | 68401-82-1(钠盐) 68401-81-0 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.210.846 |
化学信息 | |
化学式 | C13H13N5O5S2 |
摩尔质量 | 383.40 g·mol−1 |
头孢唑肟的分子结构与其他第三代头孢菌素不同,该抗生素的C-3支链被除去以防止其被酶水解而失去抗菌活性。
头孢唑肟的性质与头孢噻肟相近,但头孢唑肟不受代谢影响。
头孢唑肟为半合成头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。其对部分革兰氏阳性菌有中度的抗菌作用,而对革兰氏阴性菌的作用较强。 头孢唑肟的抗菌谱覆盖了金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奈瑟菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对头孢唑肟敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对该抗生素不敏感。
头孢唑肟主要用于敏感细菌所致败血症,呼吸系统感染、泌尿系统及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、阑尾炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于头孢唑肟最终经肾脏代谢,所以其对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。
头孢唑肟口服不吸收,所以一般以静脉注射方式使用。 头孢唑肟静注0.5g5min后血药浓度为59μg/mL,30min后约为25μg/mL,有效血药浓度约可维持约4h。
头孢唑肟在体内几乎不代谢,主要由尿液排出。静注1g后8h,尿药浓度可达30μg/mL。 该抗生素注射入体内后在体内分布较广,可渗入各种体液(包括脑脊液)。头孢唑肟的生物学半衰期约为1.2h。
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