丁丙诺啡

丁丙诺啡（buprenorphine）是一种用以治疗阿片类物质成瘾与急、慢性疼痛的药物，市面上以“速百腾”（subutex）等名称贩售^[3]。此药可借由口腔黏膜吸收、液体注射或拿胶布沾湿后贴于皮肤等方式施用^[3]。如是作为治疗鸦片成瘾时，建议需有护理人员在旁^[3]，而若疗程较长时，则通常会建议加入纳洛酮（naloxone，一种鸦片受体拮抗剂），组合为配方后使用^[3]。一般而言，患者在施用本药后的1小时内即可感到最大程度疼痛缓解的效果，并可持续达24小时^[3]。

丁丙诺啡

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Subutex
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605002
核准状况	欧 EMA: yes
怀孕分级	澳: C
给药途径	舌下（英语：Sublingual）、口颊投药（英语：Buccal administration）、肌肉注射, 经皮（英语：transdermal）, 鼻腔给药、直肠、口服给药
ATC码	N02AE01 (WHO) N07BC01
法律规范状态
法律规范	澳：受管控（S8） 加：Schedule I 德：Anlage III 英：Class C 美：附表III
药物动力学数据
生物利用度	舌下：30%[1] Intranasal: 48%[2]
血浆蛋白结合率	96%
药物代谢	肝脏（CYP3A4、CYP2C8（英语：CYP2C8））
药效起始时间（英语：Onset of action）	30分钟[3]
生物半衰期	37小时（从20–70小时）
作用时间	最长可达24小时[3]
排泄途径	胆汁及肾
识别信息
IUPAC命名法 (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
CAS号	52485-79-7  Y
PubChem CID	644073
IUPHAR/BPS	1670
DrugBank	DB00921 Y
ChemSpider	559124 Y
UNII	40D3SCR4GZ
KEGG	D07132 Y
ChEBI	CHEBI:3216 Y
ChEMBL	ChEMBL511142 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID2022705
ECHA InfoCard	100.052.664
化学信息
化学式	C29H41NO4
摩尔质量	467.64 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
InChI InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 Y Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N Y

此药的副作用包括引发换气不足（呼吸减缓）、嗜睡、肾上腺功能不全、长QT综合症（一种心脏病）、低血压、过敏及鸦片类物质成瘾等^[3]。而若用药者有癫痫发作的病史，则亦有引发更严重癫痫的风险^[3]；不过通常而言，停用本药后仅会出现轻微的戒断（英语：Opioid withdrawal）症状^[3]。目前此药对孕妇的安全性尚不清楚，且不建议在喂母乳期间使用^[3]。此药的药理机制为以各种方式影响不同种类的鸦片受体^[3]，依据受体的不同，此药可以作为激动剂、部分激动剂或是受体拮抗剂^[3]。

美国在1981年通过将丁丙诺啡列为药物^[3]，2012年时，全美开出了930万笔处方签^[4]。也有人将此药用作娱乐用途，为求欣快感而采用注射或从鼻腔吸入^[4]，也有些人将它当作海洛因的替代品^[4]。丁丙诺啡在美国是列为Schedule III（英语：Schedule III）的管制药物^[4]。

参考资料

1. Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106. 温哥华格式错误 (帮助)
2. Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x.
3. Buprenorphine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. （原始内容存档于2017-07-18）.
4. Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017]. （原始内容存档 (PDF)于2020-11-11）.