甲苯咪唑

甲苯咪唑
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Vermox
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682315
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	Oral
ATC码	P02CA01 (WHO) QP52AC09;
法律规范状态
法律规范	澳：限药店出售（S2）; 加：OTC; 英：一般销售列表 (GSL, OTC); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	2-10%
血浆蛋白结合率	95%
药物代谢	肝脏（大部分）
生物半衰期	3-6小时
排泄途径	粪便、尿液（5-10%）
识别信息
	IUPAC命名法 methyl (5-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate; ;
CAS号	31431-39-7
PubChem CID	4030;
DrugBank	DB00643 ;
ChemSpider	3890 ;
UNII	81G6I5V05I;
KEGG	D00368 ;
ChEBI	CHEBI:6704 ;
ChEMBL	ChEMBL685 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4040682 ;
ECHA InfoCard	100.046.017
化学信息
化学式	C16H13N3O3
摩尔质量	295.293 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	288.5 °C（551.3 °F）
	SMILES O=C(c2cc1c(nc(n1)NC(=O)OC)cc2)c3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C16H13N3O3/c1-22-16(21)19-15-17-12-8-7-11(9-13(12)18-15)14(20)10-5-3-2-4-6-10/h2-9H,1H3,(H2,17,18,19,21) ; Key:OPXLLQIJSORQAM-UHFFFAOYSA-N ;

甲苯咪唑（英语：Mebendazole，简称MBZ），又名安乐士、美鞭达唑，为治疗多种寄生虫感染的指定用药^[2]。治疗对象包含蛔虫、蛲虫、线虫、绦虫、钩虫、滴虫、包囊虫，以及鞭虫类的感染^[2]。该药属于口服药物^[2]。

Quick Facts 临床资料, 商品名（英语：Drug nomenclature） ...

Close

甲苯咪唑的药物耐受性很高^[2]。常见的副作用有头痛、呕吐以及耳鸣^[2]。使用过大剂量的话恐有骨髓抑制的疑虑^[2] 。在怀孕期间使用的安全性之研究尚不明确^[2] 。甲苯咪唑是种可广泛使用苯并咪唑类的驱虫药剂（英语：Anthelmintic）^[2]。

甲苯咪唑在1971年开始正式使用^[3]，是名列世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，也是基础医疗系统里的重要药物之一^[4]。此药也是作为通用名药品在使用。单剂的量贩价大约介于0.004到0.04美元间^[5] 。在美国，一剂的售价约为18美元^[2]。

医疗用途

甲苯咪唑为抗线虫类寄生虫的特效药，包含蛲虫、线虫、绦虫、钩虫、以及鞭虫。

此外，甲苯咪唑也可治疗尚未离开消化道的初期旋毛虫病，但离开消化道的旋毛虫即必须以其他药物治疗，因为此药物难溶于血^[6]。单独使用此药可以治疗旋毛虫轻度或中度的寄生虫感染，但其杀虫效果相当缓慢。若重症患者使用此药物，则可能使寄生虫自消化系统中逸出，导致盲肠炎、胆道问题，或肠穿孔。为了避免此问题，重症病患可以在治疗前使用驱蛔灵，或完全替代甲苯咪唑。因为驱蛔灵会使虫体瘫痪，使其由粪便排出。^[7]。甲苯咪唑很少拿来治疗包囊虫病，因为研究显示其效果不佳。^[8]

甲苯咪唑和其他苯并咪唑类药物对于线虫的幼虫和成虫阶段都有效，对于蛔虫和鞭虫也可以杀卵。虫体会慢的麻痹而死亡，可能要几天后才不会在粪便中出现^[6]。

特定族群

甲苯咪唑的怀孕分级是C，会对怀孕中的动物造成影响，但对于怀孕中妇女的影响没有足够临床研究，目前尚不知道此药是否会藉哺乳影响胎儿。^[9]

不良反应

有时甲苯咪唑会造成腹泻，腹痛，和肝酶升高，在少数的案例中，甲苯咪唑会造成有危险性的低白血球计数、低血小板计数（英语：thrombocytopenia）及脱发^[9]^[10]，以及粒细胞缺乏症（英语：agranulocytosis）的风险。

药物互相作用

卡马西平(Carbamazepine)、苯妥英（Phenytoin，或称Diphenyl hydantoin）会降低血浆中甲苯咪唑的浓度，西咪替丁(Cimetidine) 不会显著提升甲苯咪唑的浓度（和西咪替丁与阿苯达唑的影响不同），和其总系统吸收不高的结果一致^[11]^[12]。

若甲苯咪唑和高剂量的甲硝唑(Metronidazole) 一起服用，会出现史蒂芬斯－强森症候群及更严重的中毒性表皮坏死松解症（英语：toxic epidermal necrolysis）^[13]。

药物机制

一般认为甲苯咪唑的机制如下：选择性地抑制寄生虫微管的合成，破坏其肠细胞中已有的细胞质微管，使其无法摄取葡萄糖和其他营养物质，从而降低蠕虫的活动力，最终死亡^[6]。

价格及厂商

甲苯咪唑是通用名药物^[14]，成本在美金0.004元至0.04元之间^[5]，在美国一剂约美金18元^[2]。甲苯咪唑是由像强生公司等国际厂商及一些通用药制造商所贩售^[15]。

研究

许多研究指出甲苯咪唑有潜在的抗肿瘤性质，不论是体外或是在活体的实验，甲苯咪唑可以显著抑制癌细胞的成长、迁移及转移形成肾上腺皮质癌（英语：adrenocortical carcinoma）^[16]。肺癌细胞经过甲苯咪唑处理后，其有丝分裂停滞，之后胱天蛋白酶活化，释放细胞色素c，随后细胞会凋亡死亡^[17]。甲苯咪唑会引发人类肺癌细胞的凋亡反应，效果和剂量和时间有关^[18]，也会使耐化疗药的黑色素瘤细胞因Bcl-2（英语：Bcl-2）不活化而凋亡^[19]。

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