氟西汀
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氟西汀(INN:fluoxetine),商品名百忧解(Prozac)[注 1],是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)类抗抑郁药[6]。在临床上用于治疗成人重性抑郁障碍、强迫症、神经性暴食症、社交恐惧症[7][8],还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。[9]
Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
临床资料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | 百忧解(Prozac)、Animex-On、Sarafem、Adofen、Deprex |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a689006 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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依赖性 | 生理:低 心理:低 |
成瘾性 | 无 |
给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 72%[1] |
血浆蛋白结合率 | 94-95%[1][2][3] |
药物代谢 | 肝脏 (大部分是CYP2D6-介导的)[1][4] |
药效起始时间(英语:Onset of action) | ~2–4周 |
生物半衰期 | 1–3天(急性高剂量) 4–6天(维持剂量)[1][4] |
排泄途径 | 尿液(80%)、粪便(15%)[1][4] |
识别信息 | |
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CAS号 | 54910-89-3 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL |
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CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.370 |
化学信息 | |
化学式 | C17H18F3NO |
摩尔质量 | 309.33 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
熔点 | 179至182 °C(354至360 °F) |
沸点 | 395 °C(743 °F) |
水溶性 | 14 mg/mL (20 °C) |
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Close
此药或可降低超过65岁人群的自杀风险。此药经口服用[6]。
氟西汀的常见副作用有睡眠不安、食欲减退、口干、皮疹、怪梦。较为严重的副作用有血清素综合症、躁狂、癫痫、出血风险增加,以及少于25岁者自杀风险增加。突然停药可能会引发戒断综合症(英语:SSRI discontinuation syndrome),导致焦虑、头晕,感官变化[6]。此药不安全用于孕期会影响宝宝发展。如果之前已在使用此药,在母乳喂养期间应停止使用[10]。此药作用机理尚未完全阐明,一般认为可能和脑中血清素活动增加有关[6]。
氟西汀由礼来公司于1972年发现,1986年投入医疗用途[11]。此药属世界卫生组织基本药物,为基本卫生系统所需的最重要药品之一[12]。此药现为一种通用名药物[6]。截至2014年 (2014-Missing required parameter 1=month!)[update],批发价格约为每日剂量0.01到0.04美元[13]。而在美国每日花费约为0.85美元[6]。
尽管现在已有不少较新的药物,氟西汀在临床应用中依然十分常用。在2010年,美国医疗机构总共开出超过2440万次氟西汀的处方,此时氟西汀已是美国市场上第三常用抗忧郁药物(位于舍曲林和西酞普兰之后)[14]。