卡替洛尔

卡替洛尔
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Ocupress
AHFS/Drugs.com	专业药物信息
MedlinePlus	a601078
核准状况	美 DailyMed: Carteolol;
给药途径	眼药水（英语：Ophthalmic drug administration）
ATC码	C07AA15 (WHO) S01ED05;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	85%
药物代谢	肝，具有8-氢卡替洛尔活性
生物半衰期	6至8小时
排泄途径	肾（50至70%）
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one; ;
CAS号	51781-06-7
PubChem CID	2583;
IUPHAR/BPS	7142;
DrugBank	DB00521 ;
ChemSpider	2485 ;
UNII	8NF31401XG;
KEGG	D07624 ;
ChEBI	CHEBI:3437 ;
ChEMBL	ChEMBL839 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3022746 ;
化学信息
化学式	C16H24N2O3
摩尔质量	292.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
手性	外消旋混合物
	SMILES O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2;
	InChI InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) ; Key:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N ;

卡替洛尔（INN：carteolol）是一种非选择性β受体阻滞剂，用于治疗青光眼。它以滴眼剂的形式给药。

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卡替洛尔于1972年获得专利，并于1980年批准用于医疗用途。^[1]

药理学

卡替洛尔是一种β受体阻滞剂，或β肾上腺素能受体拮抗剂。^[2]它对β₁肾上腺素能受体具有选择性，并具有内在的拟交感神经活性。^[2]除了作为β阻滞剂外，卡替洛尔还被发现可作为血清素5-HT_1A和5-HT_1B受体拮抗剂。^[3]

卡替洛尔被归类为低亲脂性的β受体阻滞剂，因此穿过血脑屏障的可能性较低。^[2]这反过来可能会减少对中枢神经系统的影响，并降低神经精神副作用的风险。^[2]

[1]
Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 460. ISBN 978-3-527-60749-5 （英语）.
[2]
Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM. Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers. Medicina (Kaunas). February 2021, 57 (2): 155. PMC 7914867 . PMID 33572109. doi:10.3390/medicina57020155 .
[3]
Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F. Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors. European Journal of Pharmacology. January 1993, 244 (1): 77–87. PMID 8093601. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d.

El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F. Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride. Drug Delivery. 2006, 13 (1): 55–59. PMID 16401594. S2CID 30222292. doi:10.1080/10717540500309073 .
Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A. Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro. Cornea. March 2005, 24 (2): 213–220. PMID 15725891. S2CID 20523541. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d.
Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C. [Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]. Journal Français d'Ophtalmologie. February 2003, 26 (2): 131–136. PMID 12660585.