Rifabutin

Rifabutin (Rfb) là một kháng sinh được sử dụng để điều trị bệnh lao cũng như phòng ngừa và điều trị phức khuẩn Mycobacterium avium.^[1] Chúng thường chỉ được kê cho những người không thể sử dụng được kháng sinh rifampin như người nhiễm HIV/AIDS đang dùng thuốc kháng retrovirus.^[1] Đối với bệnh lao hoạt động, rifabutin được sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng khuẩn khác.^[1] Đối với bệnh lao tiềm ẩn, chúng có thể được dùng một mình để đối phó với các vi khuẩn lao kháng thuốc.^[1]

Rifabutin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Mycobutin[1]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a693009
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	by mouth (capsules)
Mã ATC	J04AB04 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	85%
Liên kết protein huyết tương	85%
Chuyển hóa dược phẩm	gan
Chu kỳ bán rã sinh học	28 to 62 hours (mean)
Bài tiết	thận and fecal
Các định danh
Tên IUPAC (9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S, 21S,22E,24Z)-6,16,18,20-tetrahydroxy-1'- isobutyl-14-methoxy-7,9,15,17,19,21,25- hepta-methyl-spiro[9,4-(epoxypentadeca [1,11,13]trienimino)-2H-furo-[2',3':7,8]-naphth [1,2-d]imidazol-2,4'-piperidin]-5,10,26-(3H,9H)- trione-16-acetate
Số đăng ký CAS	72559-06-9
PubChem CID	6323490
DrugBank	DB00615 Y
ChemSpider	10482168 Y
Định danh thành phần duy nhất	1W306TDA6S
KEGG	D00424 Y
ChEBI	CHEBI:45367 Y
ChEMBL	CHEMBL444633 Y
ECHA InfoCard	100.133.627
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C46H62N4O11
Khối lượng phân tử	847.005 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC(C)CN1CCC2(CC1)/N=C\3/c4c6C(=O)[C@@]5(C)O/C=C/[C@H](OC)[C@@H](C)[C@@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)N\C(=C/3/N2)C(=O)c4c(O)c(C)c6O5
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C46H62N4O11/c1-22(2)21-50-18-16-46(17-19-50)48-34-31-32-39(54)28(8)42-33(31)43(56)45(10,61-42)59-20-15-30(58-11)25(5)41(60-29(9)51)27(7)38(53)26(6)37(52)23(3)13-12-14-24(4)44(57)47-36(40(32)55)35(34)49-46/h12-15,20,22-23,25-27,30,37-38,41,49,52-54H,16-19,21H2,1-11H3,(H,47,57)/b13-12+,20-15+,24-14-/t23-,25+,26+,27+,30-,37-,38+,41+,45-/m0/s1 Y Key:ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N Y
(kiểm chứng)

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc bao gồm đau bụng, buồn nôn, phát ban, đau đầu và mức bạch cầu trung tính trong máu thấp.^[1] Các tác dụng phụ khác có thể kể đến như đau cơ và viêm màng bồ đào.^[1] Mặc dù chưa tìm thấy tác hại nào nếu sử dụng trong giai đoạn mang thai nhưng điều này vẫn chưa được nghiên cứu kỹ.^[1] Rifabutin thuộc họ thuốc rifamycin.^[1] Cơ chế hoạt động của kháng sinh này đến này vẫn chưa rõ ràng.^[1]

Rifabutin được tìm ra vào năm 1975 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1992.^[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 30 USD một tháng.^[3] Tại Hoa Kỳ, một tháng điều trị có giá hơn 200 USD.^[4]

Chú thích

1. “Rifabutin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
2. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
3. “Rifabutin”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
4. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 50. ISBN 9781284057560.