Daptomycin

From Wikipedia, the free encyclopedia

Daptomycin

Daptomycin là kháng sinh lipopeptide được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng hệ thống và đe dọa tính mạng gây ra bởi vi khuẩn Gram dương. Thuốc được tìm thấy trong tự nhiên dưới dạng hợp chất của Streptomyces roseosporus hoại sinh trong đất. Cơ chế hoạt động khác biệt giúp nó chống lại nhiều vi khuẩn đa kháng. Thuốc được phân phối ở Hoa Kỳ dưới tên thương mại Cubicin bởi Cubist Pharmaceuticals.

Thông tin Nhanh Dữ liệu lâm sàng, Tên thương mại ...
Daptomycin
Thumb
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiCubicin
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
    Dược đồ sử dụngIntravenous
    Mã ATC
    Tình trạng pháp lý
    Tình trạng pháp lý
    Dữ liệu dược động học
    Sinh khả dụngn/a
    Liên kết protein huyết tương90–95%
    Chuyển hóa dược phẩmRenal (speculative)[1]
    Chu kỳ bán rã sinh học7–11 hours (up to 28 hours in renal impairment)
    Bài tiếtThận (78%; primarily as unchanged drug); faeces (5.7%)
    Các định danh
    Tên IUPAC
    • N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo-3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lactone
    Số đăng ký CAS
    PubChem CID
    DrugBank
    ChemSpider
    Định danh thành phần duy nhất
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    ECHA InfoCard100.116.065
    Dữ liệu hóa lý
    Công thức hóa họcC72H101N17O26
    Khối lượng phân tử1619.7086 g/mol
      (kiểm chứng)
    Đóng

    Cơ chế hoạt động

    Daptomycin có có chế hoạt động khác biệt gây phá hủy chức năng màng tế bào. Nó chèn vào màng tế bào dưới dạng phosphatidylglycerol sau đó tập hợp lại. Sự tập trung của daptomycin làm thay đổi độ cong của màng tạo ra lỗ gây rò rỉ ion. Điều này gây khử cực rất nhanh kết quả làm mất điện thế màng tế bào dẫn đến ức chế tổng hợp protein, DNA, và ARN gây chết tế bào vi khuẩn.[2]

    Tác dụng

    Chỉ định

    Daptomycin được chấp thuận để sử dụng ở người lớn tại Hoa Kỳ cho nhiễm trùng da và cấu trúc da gây ra bởi nhiễm trùng Gram dương, vãng khuẩn huyết S. aureus, và viêm nội tâm mạc cũng do S. aureus. Nó liên kết chặt với lớp surfactant của phổi, do đó không thể dùng trong viêm phổi.[3] There seems to be a difference in working daptomycin on hematogenous pneumonia.[4]

    Tác dụng không mong muốn

    Tác dụng không mong muốn thường gặp khi sử dụng daptomycin bao gồm:[5][6]

    Tim mạch: huyết áp thấp, cao huyết áp, phù

    Hệ thần kinh trung ương: mất ngủ

    Da:phát ban

    Tiêu hóa: tiêu chảy, đau bụng

    Huyết học: tăng bạch cầu ái toan

    Hô hấp: khó thở

    Khác: phản ứng tại chỗ tiêm, sốt, quá mẫn

    Ít gặp hơn nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng được báo cáo trong y văn bao gồm

    Nhiễm độc gan[7]: tăng men gan

    Nhiễm độc thận [8]: tổn thương thận cấp từ tiêu cơ vân

    Bệnh lý về cơ và tiêu cơ vân đã từng được báo cáo ở bệnh nhân đang dùng statins đồng thời,[9] nhưng cơ chế do statin hay daptomycin gây ra hiệu ứng này vẫn chưa rõ. Do đó nhà sản xuất đề nghị rằng nên tạm ngưng statin trong thời gian điều trị daptomycin. Cần thường xuyên kiểm tra nồng độ creatinine kinase trong thời gian điều trị daptomycin.

    Sinh tổng hợp

    Thumb
    Hình 1 đến 7.Sinh tổng hợp daptomycin
    Thumb
    Hình 8. Cấu trúc của kháng sinh lipopeptide. Màu đánh dấu vị trí trong daptomycin đã bị sửa đổi bằng kỹ thuật di truyền, cũng như nguồn gốc của module hoặc tiểu đơn vị từ kháng sinh A54145 hoặc phụ thuộc calcium (CDA).[10]

    Tham khảo

    Wikiwand in your browser!

    Seamless Wikipedia browsing. On steroids.

    Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.

    Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.

    Chrome
    Wikiwand for Chrome
    Edge
    Wikiwand for Edge
    Firefox
    Wikiwand for Firefox