![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/e/eb/Tasimelteon_ball-and-stick_model.png/640px-Tasimelteon_ball-and-stick_model.png&w=640&q=50)
Tasimelteon
From Wikipedia, the free encyclopedia
Tasimelteon (tên thương mại Hetlioz) là một loại thuốc được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt [2] vào tháng 1 năm 2014 để điều trị chứng rối loạn giấc ngủ không 24 giờ (còn gọi là Non-24, N24 và N24HSWD).[3] Vào tháng 6 năm 2014, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã chấp nhận đơn đăng ký EU cho tasimelteon [4] và vào tháng 7 năm 2015, loại thuốc này đã được phê duyệt ở Châu Âu để điều trị chứng rối loạn nhịp thức giấc không 24 giờ ở người trưởng thành mù hoàn toàn,[5] nhưng không phải trong trường hợp hiếm hơn của những người không 24 tuổi.
![]() | |
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Hetlioz |
Giấy phép | |
Danh mục cho thai kỳ |
|
Dược đồ sử dụng | Oral |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Sinh khả dụng | not determined in humans[1] |
Liên kết protein huyết tương | 89–90% |
Chuyển hóa dược phẩm | extensive hepatic, primarily CYP1A2 và CYP3A4-mediated |
Chu kỳ bán rã sinh học | 0.9–1.7 h / 0.8–5.9 h (terminal) |
Bài tiết | 80% in urine, 4% in feces |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất | |
ChEBI | |
ECHA InfoCard | 100.114.889 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C15H19NO2 |
Khối lượng phân tử | 245.32 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
TASimelteon là một chất chủ vận chọn lọc cho các thụ thể melatonin MT1 và MT2, tương tự như các thành viên khác của nhóm chất chủ vận thụ thể melatonin trong đó ramelteon (2005) và agomelatine (2009) đã được phê duyệt đầu tiên.[6] Khi điều trị N24HSWD, cũng như melatonin hoặc các dẫn xuất melatonin khác, bệnh nhân có thể cải thiện thời gian ngủ trong khi dùng thuốc. Sự đảo ngược về hiệu suất giấc ngủ cơ bản xảy ra trong vòng một tháng sau khi ngừng thuốc.[7]