Rimexolone

Rimexolone là một steroid glucocorticoid được sử dụng để điều trị viêm trong mắt.^[1] Nó được bán trên thị trường dưới dạng đình chỉ thả mắt 1% dưới tên thương mại Vexol của Phòng thí nghiệm Alcon, nhưng đã bị ngừng ở Mỹ và các nước khác.^[2]

Rimexolone

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Vexol
Đồng nghĩa	Trimexolone; Org 6216; 11β-Hydroxy-16α,17α,21-trimethylpregna-1,4-dien-3,20-dione
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a606003
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Eye drops
Mã ATC	H02AB12 (WHO) S01BA13 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	estimated 1–2 hours
Bài tiết	>80% faeces
Các định danh
Tên IUPAC (8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17S)-11-Hydroxy-10,13,16,17-tetramethyl-17-propanoyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
Số đăng ký CAS	49697-38-3
PubChem CID	5311412
IUPHAR/BPS	7099
DrugBank	DB00896 Y
ChemSpider	4470902 N
Định danh thành phần duy nhất	O7M2E4264D
KEGG	D05729 Y
ChEMBL	CHEMBL1200617 N
ECHA InfoCard	100.211.227
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C24H34O3
Khối lượng phân tử	370.525 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCC(=O)[C@]1([C@@H](C[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C)O)C)C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C24H34O3/c1-6-20(27)24(5)14(2)11-18-17-8-7-15-12-16(25)9-10-22(15,3)21(17)19(26)13-23(18,24)4/h9-10,12,14,17-19,21,26H,6-8,11,13H2,1-5H3/t14-,17+,18+,19+,21-,22+,23+,24-/m1/s1 N Key:QTTRZHGPGKRAFB-OOKHYKNYSA-N N
(kiểm chứng)

Sử dụng trong y tế

Rimexolone được sử dụng để điều trị viêm sau phẫu thuật mắt, để điều trị viêm màng bồ đào trước, viêm kết mạc và viêm giác mạc.^[2]

Chống chỉ định

Các chất chống chỉ định ở bệnh herpes simplex và hầu hết các bệnh nhiễm trùng mắt do virus khác, cũng như mycobacteria, nấm và amoebal nhiễm trùng mắt ^[2] bởi vì nó chỉ làm giảm viêm nhưng không hành động chống lại các vi sinh vật như vậy.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất là mờ mắt, chảy nước mắt và các loại khó chịu khác của mắt. Đau mắt, phù mắt, nhức đầu, tăng áp lực nội nhãn và các tác dụng phụ khác được nhìn thấy ở dưới 1% bệnh nhân.^[2]

Dược lý

Dược lực học

Là một glucocorticoid, rimexolone hoạt động như một chất chủ vận của thụ thể glucocorticoid.

Dược động học

Một lượng nhỏ rimexolone được hấp thụ vào tuần hoàn hệ thống. Khi điều trị hàng giờ với thuốc nhỏ mắt trong một tuần, nồng độ trong huyết thanh lên tới trung bình 150 pg/ml, với nhiều bệnh nhân còn lại dưới ngưỡng phát hiện là 80   pg/ml. Thời gian bán hủy từ lưu thông được ước tính từ một đến hai giờ; chất chủ yếu (trên 80%) được bài tiết qua phân.^[2]

Tham khảo

1. Kavuncu S, Horoz H, Ardagil A, Erbil HH (tháng 8 năm 2008). “Rimexolone 1% versus prednisolone acetate in preventing early postoperative inflammation after cataract surgery”. Int Ophthalmol. 28 (4): 281–5. doi:10.1007/s10792-007-9131-0. PMID 17762913.
2. Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Vexol 1% (10 mg/ml)-Augentropfensuspension.