![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/8d/Raloxifene_Chemical_Structure_V.1.svg/langvi-640px-Raloxifene_Chemical_Structure_V.1.svg.png&w=640&q=50)
Raloxifene
From Wikipedia, the free encyclopedia
Raloxifene, được bán dưới tên thương hiệu Evista trong số những người khác, là một loại thuốc dùng để ngăn ngừa và điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh và những người dùng glucocorticoids. Đối với bệnh loãng xương, nó ít được ưu tiên hơn bisphosphonates.[4] Nó cũng được sử dụng để giảm nguy cơ ung thư vú ở những người có nguy cơ cao. Nó được dùng bằng đường uống.
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Evista, Optruma, others |
Đồng nghĩa | Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129 |
AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
MedlinePlus | a698007 |
Giấy phép | |
Danh mục cho thai kỳ |
|
Dược đồ sử dụng | By mouth |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Sinh khả dụng | 2%[1][2] |
Liên kết protein huyết tương | >95%[1][2] |
Chuyển hóa dược phẩm | Gan, intestines (glucuro- nidation);[1][2][3] CYP450 system not involved[1][2] |
Chu kỳ bán rã sinh học | Single-dose: 28 hours[1][2] Multi-dose: 33 hours[1] |
Bài tiết | Feces[2] |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS |
|
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein | |
ECHA InfoCard | 100.212.655 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C28H27NO4S |
Khối lượng phân tử | 473.584 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm bốc hỏa, chuột rút ở chân, sưng và đau khớp.[4] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm cục máu đông và đột quỵ. Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé. Thuốc có thể làm nặng thêm các triệu chứng kinh nguyệt.[5] Raloxifene là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) và do đó là một chất chủ vận - chất đối vận hỗn hợp của thụ thể estrogen (ER). Nó có tác dụng estrogen trong xương và tác dụng chống estrogen ở vú và tử cung.
Raloxifene được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1997.[4] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc. Một tháng cung cấp ở Vương quốc Anh tiêu tốn của NHS khoảng 3,50 £ vào năm 2019.[6] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn của số tiền này là khoảng 16 USD.[7] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 294 tại Hoa Kỳ với hơn một triệu đơn thuốc.[8]