Oxprenolol

Oxprenolol (tên thương hiệu Trasacor, Trasicor, Coretal, Laracor, Slow-Pren, Captol, Corbeton, Slow-Trasicor, Tevacor, Trasitensin, Trasidex) là một tổ chức phi chọn lọc chẹn beta với một số nội thần kinh giao cảm hoạt động. Nó được sử dụng để điều trị đau thắt ngực, nhịp tim bất thường và tăng huyết áp.

Oxprenolol

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Danh mục cho thai kỳ	AU: C
Dược đồ sử dụng	oral
Mã ATC	C07AA02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	20-70%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	1-2hours
Bài tiết	Thận Lactic (in lactiferous females)
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-1-[2-(Allyloxy)phenoxy]-3-(isopropylamino)propan-2-ol
Số đăng ký CAS	6452-71-7
PubChem CID	4631
IUPHAR/BPS	7255
DrugBank	DB01580 N
ChemSpider	4470 Y
Định danh thành phần duy nhất	519MXN9YZR
KEGG	D08318 Y
ChEMBL	CHEMBL546 Y
ECHA InfoCard	100.026.598
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C15H23NO3
Khối lượng phân tử	265.348
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O(c1ccccc1OC\C=C)CC(O)CNC(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C15H23NO3/c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15(14)19-11-13(17)10-16-12(2)3/h4-8,12-13,16-17H,1,9-11H2,2-3H3 Y Key:CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Oxprenolol là một thuốc chẹn beta lipophilic vượt qua hàng rào máu não dễ dàng hơn các thuốc chẹn beta tan trong nước. Do đó, nó có liên quan đến tỷ lệ tác dụng phụ liên quan đến CNS cao hơn so với các thuốc chẹn beta có nhiều phân tử ưa nước hơn như atenolol, sotalol và nadolol.^[1]

Oxprenolol là một thuốc chẹn beta mạnh và không nên dùng cho bệnh nhân hen trong mọi trường hợp do nồng độ beta thấp do bị suy giảm do dùng thuốc hen khác, và vì nó có thể gây ra không thể hồi phục, thường gây tử vong, suy hô hấp và viêm.^[2]

Dược lý

Dược lực học

Oxprenolol là thuốc chẹn beta. Ngoài ra, nó đã được tìm thấy hoạt động như một chất đối kháng của thụ thể serotonin 5-HT<sub id="mwJQ">1A</sub> và 5-HT<sub id="mwJw">1B</sub> với giá trị K _i tương ứng là 94,2 nM và 642 nM trong mô não chuột.^[3]

Hóa học

Hóa học lập thể

Oxprenolol là một hợp chất chiral, chặn beta được sử dụng như một racemate, ví dụ 1: hỗn hợp 1 của (R) - (+) - oxprenolol và (S) - (-) - oxprenolol. Phương pháp phân tích (HPLC) để phân tách và định lượng (R) - (+) - oxprenolol và (S)-(-)-oxprenolol trong nước tiểu và trong các công thức dược phẩm đã được mô tả trong tài liệu.^[4]

(R) - (+) - Oxprenolol (trên cùng) và (S) - (-) - oxprenolol

Tham khảo

1. McDevitt DG (1987). “Comparison of pharmacokinetic properties of beta-adrenoceptor blocking drugs”. Eur. Heart J. 8. Suppl M: 9–14. doi:10.1093/eurheartj/8.suppl_M.9. PMID 2897304.
2. I P Williams and F J Millard (1980). “Severe asthma after inadvertent ingestion of oxprenolol”. Thorax. 35 (2): 160. doi:10.1136/thx.35.2.160. PMC 471246. PMID 7376124.
3. Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (1993). “Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors”. Eur. J. Pharmacol. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.
4. Abounassif, Mohammed A.; Hefnawy, Mohammed M.; Mostafa, Gamal A. E. (2011). “Separation and quantitation of oxprenolol in urine and pharmaceutical formulations by HPLC using a Chiralpak IC and UV detection”. Monatshefte für Chemie - Chemical Monthly. 143 (3): 365. doi:10.1007/s00706-011-0605-4.