Micafungin

Micafungin (tên thương mại Mycamine) là một loại thuốc chống nấm echinocandin được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa nhiễm nấm xâm lấn bao gồm nhiễm nấm máu, áp xe và nấm candida thực quản. Nó ức chế sản xuất beta-1,3-glucan, một thành phần thiết yếu của thành tế bào nấm. Micafungin được tiêm tĩnh mạch. Nó đã nhận được sự chấp thuận cuối cùng từ Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ vào ngày 16 tháng 3 năm 2005 và đã được phê duyệt tại Liên minh Châu Âu vào ngày 25 tháng 4 năm 2008.

Micafungin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Mycamine
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Micafungin
Danh mục cho thai kỳ	C
Dược đồ sử dụng	Intravenous
Mã ATC	J02AX05 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	99.8%
Chuyển hóa dược phẩm	Via catechol-O-methyltransferase pathway
Chu kỳ bán rã sinh học	11–17 hours
Bài tiết	40% feces, <15% urine
Các định danh
Tên IUPAC {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid
Số đăng ký CAS	235114-32-6
PubChem CID	477468
DrugBank	DB01141 Y
ChemSpider	21106351 Y
Định danh thành phần duy nhất	R10H71BSWG
KEGG	D02465 N
ChEMBL	CHEMBL1201351 N
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C56H71N9O23S
Khối lượng phân tử	1270.28 g/mol
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C56H71N9O23S/c1-4-5-6-17-86-32-14-11-28(12-15-32)39-21-33(63-87-39)27-7-9-29(10-8-27)49(75)58-34-20-38(70)52(78)62-54(80)45-46(72)25(2)23-65(45)56(82)43(37(69)22-41(57)71)60-53(79)44(48(74)47(73)30-13-16-36(68)40(18-30)88-89(83,84)85)61-51(77)35-19-31(67)24-64(35)55(81)42(26(3)66)59-50(34)76/h7-16,18,21,25-26,31,34-35,37-38,42-48,52,66-70,72-74,78H,4-6,17,19-20,22-24H2,1-3H3,(H2,57,71)(H,58,75)(H,59,76)(H,60,79)(H,61,77)(H,62,80)(H,83,84,85)/t25-,26-,31+,34-,35-,37+,38+,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,52+/m0/s1 Y Key:PIEUQSKUWLMALL-NFGJWQNFSA-N Y
(kiểm chứng)

Chỉ định

Micafungin được chỉ định để điều trị bệnh nấm máu, nhiễm nấm candida lan tỏa cấp tính, viêm phúc mạc do nấm Candida, áp xe và nhiễm nấm candida thực quản. Kể từ ngày 23 tháng 1 năm 2008, micafungin đã được phê chuẩn để điều trị dự phòng nhiễm trùng Candida ở những bệnh nhân được ghép tế bào gốc tạo máu (HSCT).

Micafungin hoạt động bằng cách ức chế 1,3-beta-D-glucan synthase phụ thuộc vào nồng độ dẫn đến giảm sự hình thành 1,3-beta-D-glucan, một loại polysacarit thiết yếu bao gồm một phần ba phần lớn Candida spp. vách tế bào. Điều này làm giảm sản xuất glucan dẫn đến mất ổn định thẩm thấu và do đó ly giải tế bào.^[1][2]

Chống chỉ định

Được biết quá mẫn cảm với micafungin hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong công thức là một chống chỉ định cho việc sử dụng nó.

Liều dùng

Sự chuyển hóa của micafungin xảy ra ở gan vì phân tử thuốc là chất nền của CYP3A4, một loại men gan. Các biện pháp phòng ngừa nên được thực hiện liên quan đến việc dùng thuốc, vì micafungin cũng ức chế sự thanh thải của chính nó thông qua sự ức chế CYP3A4 yếu.^[3][4]

Dạng bào chế

Micafungin là một sản phẩm kháng nấm tự nhiên có nguồn gốc từ các loại nấm khác như một cơ chế bảo vệ cạnh tranh các chất dinh dưỡng, v.v. Cụ thể, micafungin có nguồn gốc từ FR901379, và được sản xuất bởi Coleophoma empetri.^[5][6]

Tham khảo

1. Pappas, P. G.; Rotstein, C. M.; Betts, R. F.; Nucci, M; Talwar, D; De Waele, J. J.; Vazquez, J. A.; Dupont, B. F.; Horn, D. L. (2007). “Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis”. Clinical Infectious Diseases. 45 (7): 883–93. doi:10.1086/520980. PMID 17806055.
2. Pettengell, K; Mynhardt, J; Kluyts, T; Lau, W; Facklam, D; Buell, D; FK463 South African Study Group (2004). “Successful treatment of oesophageal candidiasis by micafungin: A novel systemic antifungal agent”. Alimentary Pharmacology and Therapeutics. 20 (4): 475–81. doi:10.1111/j.1365-2036.2004.02083.x. PMID 15298643.
3. Carver, P. L. (2004). “Micafungin”. Annals of Pharmacotherapy. 38 (10): 1707–21. doi:10.1345/aph.1D301. PMID 15340133.
4. Kohno, S; Masaoka, T; Yamaguchi, H; Mori, T; Urabe, A; Ito, A; Niki, Y; Ikemoto, H (2004). “A multicenter, open-label clinical study of micafungin (FK463) in the treatment of deep-seated mycosis in Japan”. Scandinavian Journal of Infectious Diseases. 36 (5): 372–9. doi:10.1080/00365540410020406. PMID 15287383.
5. Hashimoto, S (2009). “Micafungin: A sulfated echinocandin”. The Journal of Antibiotics. 62 (1): 27–35. doi:10.1038/ja.2008.3. PMID 19132058.
6. Fujie, Akihiko (2007). “Discovery of micafungin (FK463): A novel antifungal drug derived from a natural product lead”. Pure and Applied Chemistry. 79 (4): 603–614. doi:10.1351/pac200779040603.

Liên kết ngoài

• Trang web Mycamine, được điều hành bởi Astellas Pharma US
• Mycamine kê đơn thông tin
• Eschenauer, G; Depestel, D. D.; Carver, P. L. (2007). “Comparison of echinocandin antifungals”. Therapeutics and Clinical Risk Management. 3 (1): 71–97. doi:10.2147/tcrm.2007.3.1.71. PMC 1936290. PMID 18360617.