Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Тофізопам[1] (Emandaxin, Grandaxin, Sériel) є анксіолітиком, який продається в кількох європейських країнах[2]. Хімічно це 2,3-бензодіазепін. Однак, на відміну від інших анксіолітичних бензодіазепінів (які зазвичай є 1,4- або 1,5-заміщеними), тофізопам не має властивостей протисудомних, седативних[3], властивостей релаксантів скелетних м'язів, не порушує рухові навички та не має амнезичних[4] властивостей. Хоча він сам по собі не може бути протисудомним засобом, було виявлено, що він посилює протисудомну дію класичних 1,4-бензодіазепінів (таких як діазепам) і мусцимолу, але не вальпроату натрію, карбамазепіну, фенобарбіталу або фенітоїну[5][6]. Тофізопам рекомендовано для лікування тривожності й алкогольної абстиненції та призначається в дозуванні 50–300 мг на добу, розділених на три вживання. Пікові рівні в плазмі досягаються через дві години після перорального прийому. Повідомляється, що тофізопам не викликає залежності тією самою мірою, як інші бензодіазепіни, але все ж рекомендується призначати його протягом максимум 12 тижнів.
Тофізопам | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine | |
Класифікація | |
ATC-код | N05 |
PubChem | |
CAS | 22345-47-7 |
DrugBank | DB08811 |
KEGG | D01254 |
Хімічна структура | |
Формула | C22H26N2O4 |
Мол. маса | |
Синоніми | 6-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-ethyl-9,10-dimethoxy-3-methyl-4,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-3,5,7,9,11-pentaene |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
Метаболізм | |
Період напіввиведення | |
Екскреція | |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Тофізопам не схвалений для продажу у Сполучених Штатах або Канаді. Проте компанія Vela Pharmaceuticals з Нью-Джерсі розробляє D — енантіомер (декстофізопам) для лікування синдрому подразненого кишківника[7] з помірною ефективністю, продемонстрованою у клінічних випробуваннях[8].
Також стверджується, що тофізопам є інгібітором PDE 10A, який може забезпечувати альтернативний механізм дії для його різноманітних терапевтичних ефектів, і ця дія була запропонована, щоб зробити тофізопам потенційно корисним для лікування шизофренії[9].
Виявлено, що тофізопам діє як інгібітор печінкового ферменту CYP3A4[10][11], і деякі дослідження припускають імовірність того, що це може спричинити небезпечну взаємодію ліків з іншими ліками, які метаболізуються цим ферментом[12][13], хоча клінічне значення цих знахідок залишається невідомим.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.