Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Апіксабан (англ. Apixaban, лат. Apixabanum) — лікарський препарат, що належить до класу прямих антикоагулянтів, та застосовується перорально.[1][2] Апіксабан розроблений у співпраці компаній «Pfizer» та «Bristol Myers Squibb»[3], та застосовується в клінічній практиці в ЄС з 2011 року, а в США з 2012 року.[4][5][6]
![]() | |
---|---|
Апіксабан | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | B01 |
PubChem | |
CAS | 503612-47-3 |
DrugBank | DB07828 |
Хімічна структура | |
Формула | C25H25N5O4 |
Мол. маса | 459,506 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 50% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 10—14 год. |
Екскреція | фекалії (75%), Нирки (25%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕЛІКВІС, «Брістол-Майєрс Сквібб Менюфекчуринг Компані», США UA/13699/01/02 05.07.2019—необмежений |
Апіксабан — синтетичний препарат, що є представником класу прямих антикоагулянтів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні як прямого, так і зв'язаного фактора зсідання крові Xa шляхом блокування антитромбіну та селективної дії на активні центри фактора зсідання крові Ха, що в подальшому призводить до гальмування перетворення протромбіну в тромбін, внаслідок чого проходить блокування як внутрішнього, так і зовнішнього каскаду зсідання крові.[1][2] Апіксабан має також дозозалежний вплив на протромбіновий час та активований частковий тромбопластиновий час, і при його застосуванні немає потреби контролювати показники зсідання крові (як при застосуванні пероральних антикоагулянтів перших поколінь, зокрема варфарину). У клінічних дослідженнях показано як вищу ефективність апіксабану в профілактиці серцево-судинних подій, так і меншу імовірність кровотеч при його застосуванні у порівнянні як з варфарином, так і ацетилсаліциловою кислотою і прямими антикоагулянтами[2][7][8], щоправда він поступається у ефективності та безпечності застосування у порівнянні з іншим пероральним антикоагулянтом едоксабаном.[9][10]
Апіксабан швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 50 %. Максимальна концентрація апіксабану в крові досягається протягом 3—4 годин. Препарат добре (на 87 %) зв'язується з білками плазми крові. Апіксабан проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується апіксабан у печінці з утворенням неактивних метаболітів.[11] Виводиться препарат із організму переважно з калом, частково (на 25 %) виводиться з сечею. Період напіввиведення едоксабану становить у середньому 12 годин, цей час може збільшуватися у осіб із печінковою та нирковою недостатністю.
![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
В Україні офіційними показаннями до застосування апіксабану є профілактика інсульту та емболії у дорослих з неклапанною фібриляцією передсердь та одним чи кількома факторами ризику серцево-судинних подій, лікування тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії, а також профілактика рецидивів тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії в дорослих.
При застосуванні апіксабану, як і інших антикоагулянтів, найчастішим побічним ефектом є виникнення кровотеч, проте найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються легкі та помірні кровотечі.[1][2] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
Апіксабан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, клінічно значимій гострій кровотечі, захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням згортання крові, при хворобах та станах, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі, при вагітності та годуванні грудьми, при одночасному застосуванні інших антикоагулянтів.
Апіксабан випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.[6]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.