Loading AI tools
група стереоізомерів З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Ізоксуприн (англ. Isoxsuprine, лат. Isoxsuprinum) — синтетичний препарат, який є похідним фенілетаноламіну та належить до групи бета-2-адреностимуляторів.[1][2] Ізоксуприн застосовується переважно перорально, для застосування в акушерстві розроблена форма для внутрішньовенного застосування.[3] Ізоксуприн розроблений в лабораторії нідерландської фірми «Solvay Pharmaceuticals», яка розповсюджує його під торговельною маркою «Дуваділан».[4]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ізоксуприн | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-{1-Hydroxy-2-[(1-methyl-2-phenoxyethyl)amino]propyl}phenol | |
Класифікація | |
ATC-код | C04 |
PubChem | |
CAS | 395-28-8 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H23NO3 |
Мол. маса | 301,38 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1,25 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії (незн. к-сть) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУПРІЛЕКС®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.», Індія UA/9162/01/01 27.12.2013-27/12/2018 |
Ізоксуприн — синтетичний препарат, що є похідним фенілзаміщених аміноспиртів та належить до групи бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у зниженні тонусу гладких м'язів кровоносних судин, усуває їх спазм, що призводить до покращення кровообігу та кровопостачання тканин.[2][3] Окрім того, ізоксуприн знижує тонус гладких м'язів матки, а також знижує частоту та амплітуду перейм.[5][6] Ізоксуприн застосовується як судинорозширюючий препарат[7] для лікування захворювань периферичних судин, які супроводжуються їх спазмом (хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті та атеросклерозі судин нижніх кінцівок)[2][6][3] При застосуванні препарату в комплексному лікуванні облітеруючих судинних захворювань нижніх кінцівок спостерігається тенденція до покращення результатів лікування хворих (хоча й без статистичного підтвердження даного факту) із незначною кількістю побічних ефектів.[2] Ізоксуприн завдяки дії на гладкі м'язи матки має токолітичну дію[8], та може застосовуватися в акушерській практиці у випадку загрози передчасних пологів[6] (згідно даних клінічних досліджень, його ефективність у випадку застосування у випадку передчасних пологів та з метою збереження вагітності становить 75—80 %[9][5]), а також а також для покращення адаптаційно-пристосувальних можливостей новонародженого у випадку внутрішньоутробної асфіксії плоду.[9][5] Проте в акушерстві ізоксуприн застосовується рідше, у зв'язку із тим, що ефективність ряду інших препаратів при вищеперерахованих станах виявилась вищою.[9][5] Ізоксуприн також має здатність розширювати судини головного мозку, та може застосовуватися у лікуванні судинних мозкових захворювань.[10] Препарат завдяки стимуляції β2-адренорецепторів має також незначну бронхолітичну дію, а у великих дозах інгібує агрегацію тромбоцитів.
Ізоксуприн швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 % при пероральному застосуванні[11], при парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години. Ізоксуприн проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає.[10] Метаболізується препарат у печінці. Виводиться ізоксуприн із організму переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,25 години.
Ізоксуприн, згідно нормативних документів в Україні, застосовується при порушеннях периферичного кровообігу (діабетичній ангіопатії, хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті, облітеруючому атеросклерозі судин нижніх кінцівок), церебральному атеросклерозі та атеросклерозі судин сітківки.
При застосуванні ізоксуприну найчастішими побічними ефектами є[12]:
Ізоксуприн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, а також крововиливах у мозок або сітківку ока, стенокардії, артеріальній гіпотензії, а також відразу після пологів.
Ізоксуприн випускається у вигляді 0,5 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 мл і таблеток по 0,02 г.[3][6]
Ізоксуприн застосовується у ветеринарії для лікування коней, переважно у випадку навікулярної хвороби або ламініту.[13] Особливістю застосування препарату в коней є те, що на відміну від людей, біодоступність ізоксуприну в коней при пероральному застосуванні складає лише 2,2 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, а період напіввиведення вищий, і складає близько 3 годин.[14]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.