Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Триметазидин (англ. Trimetazidine, лат. Trimetazidinum) — лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним піперазину[2][3]. Застосовують перорально.[4][5] Триметазидин синтезували в 1961 році у Франції[6][7], і спочатку розглядали як один із представників групи бета-блокаторів. У 1974 році японські дослідники встановили, що триметазидин не має адренолітичної дії, але має здатність знижувати частоту серцевих скорочень та має антиангінальний ефект. У 1990-х роках встановили, що триметазидин є препаратом із кардіометаболічною дією[8], і розпочато випуск препарату французькою фармацевтичною компанією «Laboratoires Servier» під торговельною маркою «Вастарел».[9] У 1997 році триметазидин уперше рекомендувало Європейське кардіологічне співтовариство як препарат для метаболічної терапії[10], а у 2012 році Європейське агентство з лікарських засобів надало рекомендації про використання триметазидину в лікуванні ішемічної хвороби серця (у тому числі стенокардії) як додаткового засобу при неефективності препаратів першої лінії у лікуванні стенокардії.[11]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Триметазидин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C01 |
| PubChem | |
| CAS | 5011-34-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H22N2O3 |
| Мол. маса | 266,336 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6 год. (MR-форма 7—12 год.) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРЕДУКТАЛ® MR, «Лабораторії Серв'є Індастрі»/«АНФАРМ Підприємство Фармацевтичне» АТ/ТОВ «Сердікс», Франція/Польща/Росія UA/3704/02/01 28.03.2012-28/03/2017 ТРИДУКТАН МВ, ТОВ «Фарма Старт», Україна UA/5030/01/01 09.08.2011-09/08/2016 ПРЕДИЗИН® ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща»/«Гедеон Ріхтер Румунія» А.Т./ВАТ «Гедеон Ріхтер», Польща/Румунія/Угорщина UA/11298/01/01 06.01.2011-06.01.2016 [1] |
Триметазидин — синтетичний препарат, що по хімічному складу є похідним піперазину та належить до групи метаболічних препаратів. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази, що призводить до гальмування β-окислення жирних кислот, внаслідок чого при ішемії міокарду активується окислення глюкози, яке потребує меншого використання кисню клітинами та знижує ішемію тканин, а також знижується кількість активованих недоокислених форм жирних кислот — ацил-КоА та НАД•Н.[12][13] При застосуванні триметазидину знижується кількість вироблення іонів водню та накопичення у клітинах іонів натрію і кальцію, покращується оновлення фосфоліпідів мембран клітин і посилюється захист мембран клітин від пошкоджуючої дії похідних жирних кислот із довгим ланцюгом, підвищує ефективність утворення АТФ[14], знижує виведення із клітин лактатдегідрогенази та креатинфосфокінази[13], а також блокує проникнення нейтрофілів у міокард після ішемії та реперфузії міокарду.[15][16] При застосуванні триметазидину також зменшується внутрішньоклітинний ацидоз, зменшується накопичення вільних радикалів і токсичних продуктів обміну, знижує виснаження джерел енергії в клітинах міокарду (зокрема глікогену) та покращує ендотелійзалежну вазоділятацію судин міокарду.[2][15] При застосуванні триметазидину також зменшується активність аденілатциклази тромбоцитів, що разом зі зниженням надходження кальцію призводить до зниження індукованої тромбіном адгезії тромбоцитів, і, як наслідок цього, перешкоджає утворенню тромбів у коронарних артеріях.[13] Під час застосування при інфаркті міокарду триметазидин сприяє зменшенню зони інфаркту, знижує частоту аритмій та прогресування серцевої недостатності.[12] При застосуванні триметазидину при стенокардії у хворих зменшується потреба в нітрогліцерині, збільшується поріг фізичних навантажень та покращенням показників фармакологічних проб.[17][3] Згідно проведених клінічних досліджень, триметазидин може ефективно знижувати наслідки ішемії у хворих після кардіохірургічних втручань, а також запобігати виникненню нових епізодів ішемії міокарду.[16][17] Триметазидин також добре комбінується з іншими антиангінальними засобами — нітратами, інгібіторами АПФ, бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, що підвищує ефективність лікування стенокардії.[13][7][17] Триметазидин ефективний також при лікуванні ішемічної хвороби серця із супутнім цукровим діабетом, а також у випадку мікроваскулярної стенокардії (так званого «синдрому Х»)[3][13], а також у лікуванні дилятаційної кардіоміопатії.[17] Триметазидин у частині клінічних досліджень зменшував вираженість клінічних проявів хронічної недостатності мозкового кровообігу.[12] Триметазидин також ефективний при лікуванні зниження слуху, хвороби Меньєра, при лікуванні шуму у вухах та головокружіння оториноларингологічного походження.[4][12] Триметазидин покращує функціональну активність сітківки[4], та виявляє ефективність при лікуванні діабетичної ретинопатії та глаукоми.[18] Триметазидин також застосовується у культуризмі для покращення метаболізму міокарду, та відновлення і захисту міокарду при фізичних навантаженнях.[19] Негативним ефектом триметазидину є посилення тремору кінцівок та гіпертонусу при хворобі Паркінсона, у зв'язку із чим препарат не рекомендований даній категорії хворих.[2]
Триметазидин швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 90 %.[5][13] Після перорального прийому максимальна концентрація триметазидину в крові досягається протягом 2 годин[5], у випадку застосування MR-форми (таблетка із сповільненим виділенням препарату) утримується протягом 5 годин.[13] Триметазидин погано (на 16 %)зв'язується з білками крові.[12][13] Препарат добре розподіляється у тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр[4][5], даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться триметазидин із організму із сечею, переважно в незміненому вигляді.[12][13] Період напіввиведення препарату становить у середньому 6 годин[2][20], при застосуванні MR-форми період напіввиведення становить 7—12 годин[13], та може збільшуватися у людей похилого віку.
Триметазидин застосовується при лікуванні ішемічної хвороби серця (у тому числі стенокардії), хронічній серцевій недостатності, головокружінні при судинних ураженнях головного мозку та хворобі Меньєра, шумі у вухах та захворюваннях сітківки.[4][5]
При застосуванні триметазидину побічні ефекти виникають рідко. Згідно інформації виробника, найчастішими побічними ефектами є висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, головний біль, запаморочення, біль у животі, нудота, блювання, діарея[4][5]; дуже рідко екстрапірамідні симптоми — тремор, ригідність, акінезія, гіпертонус м'язів, порушення рівноваги.[2][4]
Триметазидин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми. Триметазидин не рекомендований для застосування при важкій печінковій та нирковій недостатності[5][4] та паркінсонізмі.[2] Дані за застосування триметазидину дітям до 18 років відсутні.
Триметазидин випускається у вигляді таблеток по 0,02 г та таблеток пролонгованої дії (MR-форма) по 0,035 г.[20]
З 1 січня 2014 року триметазидин заборонений для використання спортсменами під час змагань згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства[21], і його виявлення під час змагань у спортсменів призводить до їх дискваліфікації.[22]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
