Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Руксолітиніб (англ. Ruxolitinib, лат. Ruxolitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів янускіназ[1][2], та застосовується перорально.[3][4][5] Руксолітиніб розроблений компанією «Incyte Corp», та випускається цією компанією під торговою маркою «Джакафі» у США, за межами США випуск та маркетинг препарату проводить компанія «Novartis» під торговою назвою «Джакаві».[6]
![]() | |
---|---|
Руксолітиніб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | 941678-49-5 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H18N6 |
Мол. маса | 306,373 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 95% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3 год. |
Екскреція | Нирки (74%), фекалії (22%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЖАКАВІ, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/13456/01/02 16.08.2019-16/08/2024 |
Руксолітиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів янускіназ. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів янускінази-1 та янускінази-2. Ці два ферменти активують транспортери сигналу та активатори транскрипції, які активують експресію гену, та беруть участь у реакціях запалення, імунної відповіді та кровотворення.[1][2] При мієлопроліферативних хворобах спостерігається порушення регуляції сигналів, які часто спричинені мутаціями янускіназ. Руксолітиніб спричинює інгібування передачі по патологічному шляху сигналів від мутованих ферментів, а також інгібує проліферацію цитокінзалежних пухлинних клітин та цитокініндуковане фосфорилювання патологічних білків пухлинних клітин, що призводить до загибелі пухлинних клітин.[3][4] При застосуванні руксолітинібу спостерігається зменшення в розмірах селезінки, зменшення вираженості симптомів хвороби, зокрема свербежу, швидкої втомлюваності та підвищеної нічної пітливості, а також збільшення тривалості життя.[1][2] Препарат застосовується для лікування мієлофіброзу та справжньої поліцитемії[3][4], причому з більшою ефективністю порівняно зі стандартними схемами лікування цих захворювань, а також при помірній кількості побічних ефектів.[1][2]
Руксолітиніб швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 95 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Руксолітиніб добре (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Руксолітиніб метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів, близько 22 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення руксолітинібу становить 3 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки або нирок.[3][4][5]
![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Руксолітиніб застосовують при справжній поліцитемії та мієлофіброзі, як первинному, так і вторинному, спричиненим справжньою поліцитемією або есенціальною тромбоцитемією.[3][4]
При застосуванні руксолітинібу найчастішими побічними ефектами є анемія та тромбоцитопенія, які, втім, рідко спричинюють відміну препарату.[1][2] Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є[3][4]:
Руксолітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[3][4]
Руксолітиніб випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,015, 0,02 та 0,025 г.[3][5]
У березні 2020 року повідомлено, що руксолітиніб включений до клінічного дослідження щодо можливості застосування препарату для лікування коронавірусної хвороби 2019.[7] Ймовірна ефективність руксолітинібу при коронавірусній хворобі спричинена зниженням кількості цитокінів при його застосуванні, що може запобігти виникненню цитокінового шторму.[6]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.