AI tools

Пірфенідон

хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії

Пірфенідон

Пірфенідон (англ. Pirfenidone, лат. Pirfenidonum) — синтетичний препарат, який відноситься до групи імуносупресантів[1][2], та має антифібротичну дію.[3] Пірфенідон застосовується перорально.[1] Першим власником патенту на пірфенідон була компанія «Marnac», яка продала його компанії «InterMune» (натепер частина компанії «Hoffmann-La Roche»)[4], частину прав на препарат також отримали «Shionogi» та «GNI Group». Після проведених клінічних досліджень встановлено антифібротичну активність пірфенідону, у тому числі в лікуванні ідіопатичного фіброзуючого альвеоліту.[5][6] У грудні 2010 року дорадча група Європейського агентства з лікарських засобів рекомендувало схвалити препарат для клінічного застосування, наступного року Європейська Комісія схвалила вільний продаж препарату на всій території Європейського союзу.[7] У Китаї пірфенідон схвалений для клінічного застосування у 2011 році.[8] У 2014 році пірфенідон схвалений для клінічного застосування в США.[9]

Пірфенідон
Систематизована назва за IUPAC
5-Methyl-1-phenylpyridin-2-one
Класифікація
ATC-код L04AX05
PubChem 40632
CAS 53179-13-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C12H11NO 
Мол. маса 185,226 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,4 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕСБРІЄТ,
«Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.», Швейцарія
UA/15073/01/01
06.04.2016-06/04/2021

Фармакологічні властивості

Узагальнити
Перспектива

Пірфенідон — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи імуносупресантів. Механізм дії препарату точно не встановлений, хоча за даними клінічних досліджень препарат має антифібротичну дію[1][2], має протизапальну дію, пригнічує розмноження фібробластів, інгібує синтез фіброз-асоційованих білків (зокрема ТФРβ та фактору некрозу пухлини), зменшує біосинтез та накопичення позаклітинного матриксу у відповідь на дію факторів росту.[3] Пірфенідон застосовується для лікування ідіопатичного фіброзуючого альвеоліту[1][2], а за результатами клінічних досліджень при застосуванні пірфенідону при ідіопатичному фіброзуючому альвеоліті сповільнюється прогресування захворювання, покращуються показники функції легень, покращується толерантність до фізичного навантаження, та зменшується смертність хворих.[3] Як експериментальний препарат пірфенідон застосовується для лікування цирозу печінки.[10]

Фармакокінетика

Пірфенідон швидко всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—4 годин після прийому препарату. Біодоступність пірфенідону точно не встановлена. Препарат лише частково (на 50—58 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення пірфенідону в грудне молоко людини немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пірфенідон з організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2,4 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.[1][2][9]

Показання до застосування

Пірфенідон застосовується при легкій або середньоважкій формі ідіопатичного фіброзуючого альвеоліту.[1][2]

Побічна дія

Найчастішими побічними ефектами при застосуванні пірфенідону є нудота, діарея, шкірний висип, диспепсія, зниження апетиту, швидка втомлюваність, фотодерматоз. Рідше при застосуванні препарату спостерігаються набряк Квінке, кашель, підвищення активності амінотрансфераз, міалгія, артралгія, інфекції верхніх дихальних шляхів, вкрай рідко може спостерігатися агранулоцитоз.[3] Іншими побічними ефектами препарату є головний біль, запаморочення, метеоризм, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, безсоння або сонливість, запор, біль у грудній клітці.[1][2]

Протипоказання

Пірфенідон протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, нирковій недостатності, важких порушеннях функції печінки, одночасному застосуванні флувоксаміну, курінні, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[1][2]

Форми випуску

Пірфенідон випускається у вигляді желатинових капсул і таблеток по 267 мг і таблеток по 801 мг.[9][11]

Примітки

Посилання

Wikiwand - on

Seamless Wikipedia browsing. On steroids.