Remove ads
Піоглітазон (англ. Pioglitazone, лат. Pioglitazonum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу тіазолідинедіонів для прийому всередину.[1][2][3] Піоглітазон розроблений у лабораторії японської компанії «Takeda Pharmaceutical Company» за результатами тривалих досліджень групи хімічних речовин, які розпочались у 1975 році, а піоглітазон був безпосередньо відібраний для подальших досліджень у 1982 році.[1] Препарат запатентований у 1985 році, та застосовується в медичній практиці з 1999 року.[4] У 2011 році піоглітазон з міркувань безпечності виведений з фармацевтичного обігу в Німеччині та Франції.[5][6]
 | |
|---|---|
Піоглітазон | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-5-(4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl)thiazolidine-2,4-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10 |
| PubChem | |
| CAS | 111025-46-8 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H20N2O3S |
| Мол. маса | 356,44 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | >80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5-6 год. (активних метаболітів до 16-23 год.) |
| Екскреція | фекалії (55%), Нирки (45%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГЛЮТАЗОН®, ТОВ «КУСУМ ФАРМ», Україна UA/11871/01/01 24.11.2016—необмежений |
Remove ads
Піоглітазон — синтетичний препарат, що належить до класу тіазолідинедіонів. Механізм дії препарату полягає в активуванні γ-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом, унаслідок чого модулюється транскрипція низки генів, чутливих до інсуліну, які беруть участь у контролі рівня глюкози в крові та в метаболізмі ліпідів, що призводить до зниження інсулінорезистентності в периферичних тканинах та у печінці, внаслідок чого збільшується утилізація глюкози та зниження викиду глюкози з печінки; проте на відміну від низки інших пероральних протидіабетичних препаратів піоглітазон не підвищує продукцію інсуліну бета-клітин підшлункової залози. Унаслідок вживання піоглітазону спостерігається зниження рівня глюкози в крові, зниженню рівня інсуліну в крові, та зниженню рівня глікованого гемоглобіну.[7] При застосуванні піоглітазону спостерігається також зниження рівня тригліцеридів, збільшує кількість великих легких часток у загальній фракції ліпопротеїнів низької щільності, не підвищуючи загалом концентрації цих ліпопротеїнів у крові, та збільшує концентрацію в крові ліпопротеїдів високої щільності.[1][7] При застосуванні піоглітазону спостерігається зменшення співвідношення внутрішнього та середнього шару стінки в каротидних судинах, зменшення ймовірності серцево-судинних подій, зменшення розмірів гострого інфаркту міокарду, зниження артеріального тиску, та стабілізація атеросклеротичних бляшок.[1][8] При застосуванні піоглітазону також покращується перебіг неалкогольного стеатогепатиту[8][9], бронхіальної астми[2], та псоріазу.[10] Проте низка клінічних досліджень пов'язує тривалий прийом піоглітазону з розвитком раку сечового міхура.[11][12], проте низка подальших досліджень спростували цей ризик.[13]
Фармакокінетика
Піоглітазон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає понад 80 %. Максимальна концентрація піоглітазону в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Піоглітазон майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення гліквідону в грудне молоко немає.[14] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться піоглітазон із організму переважно з калом (на 55 %), частково (близько 45 %) виводиться з сечею. Період напіввиведення піоглітазону з організму складає 5—6 годин, період напіввиведення активних метаболітів препарату складає 16—23 години, даних за зміни цього часу при порушеннях функції печінки або нирок немає.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Remove ads
Піоглітазон застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами або інсуліном.
Remove ads
При застосуванні піоглітазону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — анафілактоїдні реакції, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — метеоризм,.
- З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, запаморочення, гіпестезія, швидка втомлюваність, порушення зору, набряк макули.
- З боку обміну речовин — гіпоглікемія, збільшення маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи — задишка, серцева недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, переломи кісток.
- Інші побічні ефекти — інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, еректильна дисфункція.
- Зміни в лабораторних аналізах — глюкозурія, протеїнурія, підвищення рівня активності ферментів печінки.
Remove ads
Піоглітазон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, важкій серцевій недостатності, виражених порушеннях функції печінки, раку сечового міхура, макроскопічній гематурії, в дитячому віці, не рекомендоване застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Remove ads
Піоглітазон випускається у вигляді таблеток по 0,015; 0,03; 0,045 г; та у вигляді комбінованих препаратів з метформіном і глімепіридом.[3]
Remove ads
Remove ads
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
Remove ads