Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Мелфалан (лат. Melphalanum, англ. Melphalan) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним азотистого іприту[1][2] та фенілаланіну[3], та застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[4]
 | |
|---|---|
Мелфалан | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-[bis(2-Chloroethyl)amino]-L-phenylalanine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | 148-82-3 |
| DrugBank | DB01042 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H18Cl2N2O2 |
| Мол. маса | 305,2 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 25–89% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 40—140 хв. |
| Екскреція | Нирки (50%), фекалії (20-50%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛКЕРАН, «ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А.»,Італія UA/4713/02/01 12.11.2013-12/11/2018 |
Належить до антинеопластичних засобів та алкілувальних сполук.[1]
Мелфалан уперше синтезований у Великій Британії дослідницькою групою під керівництвом Берджела, у СРСР дещо пізніше препарат синтезований дослідницькою групою під керівництвом Шкодинської та вивчений академіком Ларіоновим.[5] Мелфалан уперше схвалений FDA у 1964 році.[6]
Мелфалан — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним азотистого іприту. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини, внаслідок чого відбувається зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу пухлинних клітин та гальмування росту пухлини.[4][2] Мелфалан застосовується для лікування раку яєчника, раку молочної залози, семіноми яєчка, саркоми м'яких тканин, пухлині Юінга, локалізованій меланомі, а також мієломній хворобі, істинній поліцитемії та неходжкінських лімфомах[5], часто у комбінації з преднізолоном і талідомідом[7], або іншими хіміотерапевтичними препаратами (циклофосфамідом, вінкристином, адріабластином, блеоміцином[5]), а також для лікування первинного амілоїдозу.[8] У США мелфалан виробництва місцевої фармацевтичної компанії «Spectrum Pharmaceuticals», розроблений за новою технологією (без використання пропіленгліколю[6]) отримав статус орфанного препарату для лікування множинної мієломи перед трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин.[9] Для лікування ретинобластоми мелфалан застосовується внутрішньоартеріально через спеціальний катетер для введення безпосередньо в очну артерію.[10] Хоча при застосуванні мелфалану побічні ефекти виникають рідше, ніж при застосуванні інших алкілюючих препаратів, проте при його використанні частіше спостерігаються випадки медикаментозно індукованого лейкозу.[3]
Мелфалан швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату після перорального прийому сильно варіює, і може становити від 25 до 89 % (у середньому 56 %). Після внутрішньовенної ін'єкції біодоступність препарату становить 100 %. Препарат виявляється в крові за кілька хвилин після внутрішньовенного застосування. Мелфалан швидко метаболізується до двох активних метаболітів. Мелфалан добре (на 60—90 %) зв'язується з білками плазми крові. Мелфалан не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, та проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням переважно активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (50 %), частина метаболітів виводиться з фекаліями (20—50 %). Період напіввиведення препарату складає 40—140 хвилин, при ураженні нирок спостерігається зниження кліренсу мелфалану.[11][2]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Мелфалан застосовується для лікування раку яєчника, раку молочної залози, саркомі м'яких тканин, локалізованій формі меланоми кінцівок, семіноми яєчка, нейробластомі та множинній мієломній хворобі.[4][1]
Хоча при застосуванні мелфалану побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших алкілюючих хіміотерапевтичних препаратів, проте при його застосуванні часіше спостерігається індукування лейкозу[3], рідше при його застосуванні спостерігається токсичне ураження легень.[12] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[2][4]:
Мелфалан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат застосовується у пацієнтів із гострими інфекційними захворюваннями (особливо вітряною віспою або іншими герпетичними інфекціями).[2][4]
Мелфалан випускається у вигляді таблеток по 0,002 г, порошку у флаконах та ліофілізату для внутрішньовенних ін'єкцій у флаконах по 0,05 г.[4][2]
Melphalan hydrochloride, Alkeran, Evomela, Phelinun, Сарколізин[5]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
