Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Зофеноприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Зофеноприл розроблений у Швейцарії у кінці 90-х років ХХ століття.[1]
 | |
|---|---|
Зофеноприл | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S,4S)-1-((S)-3-(benzoylthio)-2-methylpropanoyl)-4-(phenylthio)pyrrolidine-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | 81872-10-8 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H23NO4S2 |
| Мол. маса | 429,552 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 78% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5,5 год. |
| Екскреція | Нирки, Жовч, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОКАРДІС®, «A.Menarini Manufacturing Logistics & Servises S.r.L.» компанії «BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)»,Італія/Німеччина UA/3246/01/02 26.05.2005-26/05/2010 |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Зофеноприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому зофеноприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Зофеноприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. Після прийому зофеноприлу спостерігається більша тривалість інгібування активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Це пов'язано із високою ліпофільністю препарату та призводить до швидкого проникнення зофеноприлу в тканини серця та судин, а також тривалого ефекту (до 24 годин після прийому).[2] Зофеноприл має також виражену антиішемічну та кардіопротективну дію.[2][3] Зофеноприл належить до тривало діючих сульфгідрильних інгібіторів АПФ. Антиоксидантний та кардіопротективний ефект препарату пов'язується із наявністю сульфгідрильних груп. Крім того, зофеноприл активує ендотеліальну NO-синтазу, що приводить до активації вироблення оксиду азоту та зменшує ендотеліальну дисфункцію. Антиоксидантна дія зофеноприлу призводить до зменшення пошкодження міокарду в умовах ішемії та швидку реперфузію і швидше відновлення скоротливої здатності міокарду.[2] У невеликих дослідженнях зофеноприл показав більшу антигіпертензивну активність, чим атенолол та еналаприл, та меншу кількість побічних ефектів.[4][5]
Зофеноприл швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті та швидко метаболізується у печінці з утворенням активного похідного — зофеноприлату. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,5 години. Біодоступність зофеноприлу становить 78%.[2] Зофеноприл добре зв'язується з білками плазми крові. Високі концентрації зофеноприлу спостерігаються у серці та судинах, крім цього, зофеноприлат накопичується у судинах, із чим пов'язують здатність зофеноприлу захищати епітелій судин від пошкодження вільними радикалами та зменшувати інактивацію оксиду азоту.[2] Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[6] Метаболізується зофеноприл у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково — із калом і жовчю. Період напіввиведення зофеноприлу становить 5,5 годин, при порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.
Зофеноприл застосовується при гіпертонічній хворобі легкого та середнього ступеня важкості; при лікування хворих гострим інфарктом міокарду у перші 24 години після початку захворювання зі стабільною гемодинамікою за умови, що їм не проводили тромболітичну терапію.
При застосуванні зофеноприлу можливі наступні побічні ефекти:
Зофеноприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк, пов'язаний із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковий ангіоневротичний набряк; при важкому порушенні функції печінки; при вагітності та годуванні грудьми; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.
Зофеноприл випускається у вигляді таблеток по 0,0075 та 0,03 г. Зофеноприл разом із гідрохлоротіазидом входить до складу комбінованого препарату «Зокардіс плюс».[7]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
