Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Апрепітант (англ. Aprepitant, лат. Aprepitantum) — лікарський препарат, який є похідним морфоліну, що застосовується для профілактики післяопераційного блювання, що є інгібітором субстанції P рецепторів нейрокініну NK1.[1][2] Апрепітант застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[3][2] Апрепітант синтезований у лабораторії компанії «Merck & Co.»[3], та застосовується у медичній практиці з 2003 року.[4][3]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Апрепітант | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A04 |
| PubChem | |
| CAS | 170729-80-3 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H21F7N4O3 |
| Мол. маса | 534,435 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 59-67% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 9-13 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕМЕНД®, «Мерк Шарп і Доум Б.В.», Нідерланди UA/4525/01/01 24.06.2016-24/06/2021 |
Апрепітант — синтетичний лікарський засіб, який є похідним морфоліну. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні рецепторів нейрокініну NK1, який має високу спорідненість до P-нейропептиду. Після застосування препарат проникає у центральну нервову систему, де зв'язується з NK1-рецепторами, що призводить до гальмування блювотного рефлексу.[1][2] Апрепітант застосовується для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією, частіше в комбінації з ондансетроном і дексаметазоном, посилюючи їх дію[3][1][2], причому його ефективність при даних станах вища або рівна ефективності дексаметазону при порівнянні їх роздільного застосування у комбінації лише з ондансетроном.[5]
Апрепітант відносно повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 67 % при пероральному застосуванні касули 80 мг препарату, при збільшенні дози до 125 мг біодоступність зменшується до 59 %. При внутрішньовенному введенні апрепітант застосовується у вигляді проліків фосапрепітанту. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин після перорального прийому препарату. Апрепітант майже повністю (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, проникнення в грудне молоко людини точно не встановлено. Апрепітант метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму як із калом, так і з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 9—13 годин, в осіб із важким порушенням функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[1][2][3]
Апрепітант застосовується для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією у складі комбінованої терапії.[1][2]
При застосуванні апрепітанту спостерігається наступні побічні ефекти[1][2]:
Апрепітант протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років, при одночасному застосуванні з пімозидом, терфенадином, астемізолом і цизапридом.[1][2]
Апрепітант випускається у вигляді желатинових капсул по 0,04; 0,08 і 0,125 г; порошку для приготування розчину для інфузій по 150 мг.[3][1]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
