Loading AI tools
група стереоізомерів З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Етодолак (англ. Etodolac, лат. Etodolacum) — синтетичний препарат, що є похідним індолоцтової кислоти[1][2] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів[3][4], що застосовується перорально.[2][3] Етодолак уперше допущений FDA до застосування в клінічній практиці в 1991 році.[5]
![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
![]() | |
---|---|
Етодолак | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-2-(1,8-Diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | M01 |
PubChem | |
CAS | 41340-25-4 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H21NO3 |
Мол. маса | 287,35 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3,5—10 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕТОЛ ФОРТ, «НОБЕЛФАРМА ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.»,Туреччина UA/3962/01/01 01.09.2010-01/09/2015 |
Етодолак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним індолоцтової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення.[1][3] Хімічний склад етодолаку відрізняється від інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів — похідних оцтової кислоти — наявністю тетрагідропіраноіндольного ядра[1][3], завдяки чому препарат має помірну селективність до циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2), і значно менше впливає на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1)[4]. Це забезпечує також нижчу кількість побічних ефектів з боку травної системи при застосуванні етодолаку в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, які переважно є інгібіторами ЦОГ-1 (диклофенаком, індометацином, піроксикамом, напроксеном).[1][4][6] При застосуванні етодолаку знижується чутливість рецепторів до медіаторів запалення (брадикініну та гістаміну), зниження ексудації в місці запального процесу, гальмування міграції лейкоцитів до місця запалення, а також зниження чутливості гіпоталамічного центру терморегуляції до дії ендогенних пірогенів.[1][3] Етодолак має також високий профіль безпеки до можливих серцево-судинних ускладнень.[4]
Етодолак швидко та повністю всмоктується при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години[2][3], біодоступність препарату складає більше 80%.[3] Анальгетичний ефект препарату починається за 30 хвилин після перорального застосування і триває до 12 годин.[4] Етодолак практично повністю (на 95%) зв'язується з білками плазми крові.[1][3] Даних за проникнення етодолаку через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться етодолак з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення етодолаку становить 3,5—10 годин[7] (у середньому 7 годин[3][8]), даних за зміни цього часу у хворих із печінковою та нирковою недостатністю немає.
Етодолак застосовується для лікування больового синдрому різної інтенсивності і для лікування ревматологічних захворювань (остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту).[2][3]
При застосуванні етодолаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи — загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, біль у животі, нудота, діарея, блювання[2], але частота цих ускладнень значно нижча, ніж при застосуванні неселективних нестероїдних протизапальних препаратів (індометацину, диклофенаку, піроксикаму).[1][4] З боку інших органів та систем можуть рідко спостерігатися наступні побічні ефекти[2][3]:
Етодолак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці до 15 років.[2][3]
Етодолак випускається у вигляді таблеток по 0,2; 0,3 г[7][8] та 0,4 г.[3]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.