Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Вемурафеніб (англ. Vemurafenib, лат. Vemurafenibum) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів Bcr-Abl-тирозинкінази[1][2], що застосовується перорально.[3][4][5] Вемурафеніб розроблений спільно компаніями «Plexxikon» та «Genentech»[6], пізніше права на препарат отримала компанія «Hoffmann-La Roche», яка й отримала схвалення для клінічного застосування препарат в 2011 році.[5]
Вемурафеніб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | 918504-65-1 |
DrugBank | DB08881 |
Хімічна структура | |
Формула | C23H18ClF2N3O3S |
Мол. маса | 489,92 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 64% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 51,6 год. |
Екскреція | фекалії (94%), Нирки (1%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗЕЛБОРАФ, «Дельфарм Мілано, С.Р.Л.»,Італія UA/12699/01/01 07.11.2018—необмежений |
Вемурафеніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту серин-треонінкінази, що кодується геном BRAF. Це призводить до пригнічення проліферації клітин, спричиненої мутацією в гені BRAF, яка спричинює активацію пухлинного росту.[3][4][5] Вемурафеніб застосовується для лікування нерезектабельної метастатичної меланоми з мутацію гену BRAF.[3][4][5] Препарат збільшує тривалість життя у хворих з меланомою із мутацією гена BRAF.[1] Оскільки при застосуванні вемурафенібу може поступово розвинутися резистентність до препарату, тому його можуть застосовувати в комбінації з інгібітором МЕК кобіметинібом.[2]
Вемурафеніб повільно та добре всмоктується після перорального застосування, абсолютна біодоступність препарату становить у середньому 64 %. Максимальна концентрація вемурафенібу в крові досягається протягом 4 годин після прийому препарату. Вемурафеніб майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Вемурафеніб метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення вемурафенібу становить 51,6 годин, цей час може збільшуватися у хворих із вираженим порушенням функції печінки.[3][4][5]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Вемурафеніб застосовують при неоперабельній або метастатичній меланомі з мутацією гена BRAF.[3][4]
При застосуванні вемурафенібу найчастішими побічними ефектами є[3][4]:
Вемурафеніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важких порушеннях функції печінки та нирок, синромі подовженого інтервалу QT, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому та підлітковому віці. Не рекомендовано застосовувати вемурафеніб із сильними або помірними інгібіторами CYP3A.[3][4]
Вемурафеніб випускається у вигляді таблеток по 0,24 г.[3][5]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.