Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Іклаприм (англ. Iclaprim) — синтетичний експериментальний антибіотик, активний проти грам-позитивних бактерій.[1][2] Іклаприм застосовується внутрішньовенно.[3] In vitro іклаприм активний проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA), ванкоміцин-резистентного Staphylococcus aureus (VRSA), штамів Streptococcus pneumoniae, стійких до кількох поширених антибіотиків, і деяких грамнегативних бактерій.[4] Препарат діє шляхом інгібування діамінопіримідин дигідрофолатредуктази.
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Систематична назва (IUPAC) | |
(RS)-5-[(2-Cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C19H22N4O3 |
Мол. маса | 354,41 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності |
? |
Лег. статус | |
Шляхи введення | в/в |
Іклаприм — це оптимізований аналог триметоприму, який був відкритий вченими з компанії «Roche». Компанія «Arpida» була виділена з «Roche» у 1998 році[5][6], і придбала іклаприм у «Roche» у 2001 році.[7] «Arpida» провела первинне розміщення акцій на швейцарській фондовій біржі в 2005 році.[8]
Компанія «Arpida» провела 2 клінічні дослідження III фази препарату для лікування ускладнених інфекцій шкіри та структур шкіри, які були завершені до 2008 року, але станом на 2017 рік не були опубліковані в медичній літературі.[2] На основі цих досліджень була подана заявка на новий препарат до Управління з продовольства і медикаментів США, і була відхилена через неможливість продемонструвати не меншу ефективність та через проблеми з безпекою, особливо спричинене лікарським засобом подовження інтервалу QT.[9][2] На основі представлених результатів консультативний комітет FDA заявив, що препарат «не слід розробляти далі».[10] Паралельна заявка на маркетинговий дозвіл до Європейського агентства з лікарських засобів була відкликана в 2009 році; в повідомленні про відкликання агентство заявила, що даних клінічних досліджень недостатньо, щоб виправдати запропоноване компанією дозування, і що в даних клінічних дослідження вже була виявлена резистентність до препарату.[11]
Компанія «Arpida» зазнала краху після відхилення FDA та відкликання Європейського агентства з лікарських засобів.[6] У вересні 2009 року «Arpida» та приватна швейцарська компанія «Evolva» почали обговорювати придбання «Arpida» компанією «Evolva», що дозволило б «Evolva» вийти на біржу шляхом зворотного злиття.[12] У листопаді 2009 року «Arpida» продала іклаприм компанії «Acino Pharma»[13], а в грудні 2009 року «Arpida» та «Evolva» завершили свою операцію.[14]
У вересні 2013 року компанія «Acino» продала права на іклаприм, дані досліджень та нормативні документи, а також виробництво препарату групі під назвою «Life Sciences Management Group» з Бетесди в штаті Меріленд, і ця компанія передала свої права компанії під назвою «Nuprim»[7], яка була створена колишнім головним виконавчим директором, головним науковим директором і американським агентом компанії «Arpida» в 2014 році.[15] У грудні 2014 року компанії «Motif BioSciences» і «Nuprim» підписали угоду, що дозволяла «Motif» придбати активи, дотичні до іклаприму, і транзакцію було завершено у квітні 2015 року.[7] FDA надало іклаприму статус кваліфікованого препарату для лікування інфекційних захворювань.[10]
У вересні 2017 року FDA надало іклаприму статус орфанного препарату для лікування інфекцій легень, спричинених Staphylococcus aureus, в осіб з муковісцидозом.[16] Іклаприм не поступався ванкоміцину, коли проводились 2 дослідження препарату III фази для лікування гострих інфекцій шкіри та структур шкіри, які були опубліковані в 2018 році.[17][18] Станом на лютий 2019 року іклаприм ще не був схвалений.
Іклапрім має стереоцентр, і є рацематом, сумішшю R- та S-енантіомерів у співвідношенні 1:1:
Під час розробки іклаприм мав назви AR-100, MTF-100, RO-48-2622[19], і торгову марку «Мерсарекс».[11] Свою назву INN препарат отримав у 2003 році.[20]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.