Tazaroten

Tazarotene (Tazorac, Avage, Zorac ve Fabior olarak pazarlanan) krem, jel veya köpük olarak satılan üçüncü jenerasyon reçeteli topikal retinoiddir. Tazaroten, asetilenik retinoid sınıfının bir üyesidir. Bu ilaç sedef hastalığı, akne ve güneşte zarar görmüş cildin tedavisi için onaylanmıştır. Genellikle iki konsantrasyonda satılır:% 0,05 ve% 0,1.

Tazaroten

Klinik verisi
Ticari adlar	Tazorac
AHFS/Drugs.com	Monografi
Uygulama yolu	Topikal
ATC kodu	D05AX05 (DSÖ)
Hukuki durum
Hukuki durum	Reçeteli ilaç
Farmakokinetik veri
Protein bağlanma	>99%
Eliminasyon yarı ömrü	19 saat
Tanımlayıcılar
IUPAC adı etil 6-[2-(4,4-dimetil-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopiran-6-yl)etinil]piridin-3-karboksilat
CAS Numarası	118292-40-3
PubChem CID	5381
IUPHAR/BPS	6952
DrugBank	DB00799
ChemSpider	5188
UNII	81BDR9Y8PS
KEGG	D01132
ChEBI	CHEBI:32184
ChEMBL	ChEMBL1657
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID5046691
ECHA Bilgi Kartı	100.115.380
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C21H21NO2S
Mol kütlesi	351.463
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES O=C(OCC)c1ccc(nc1)C#Cc3ccc2SCCC(c2c3)(C)C
InChI InChI=1S/C21H21NO2S/c1-4-24-20(23)16-7-9-17(22-14-16)8-5-15-6-10-19-18(13-15)21(2,3)11-12-25-19/h6-7,9-10,13-14H,4,11-12H2,1-3H3  Key:OGQICQVSFDPSEI-UHFFFAOYSA-N

Sentezi

İnaktif asetilenik retinoid, RARβ ve RARγ retinoik asit reseptörleri tarafından aktif metaboliti tazarotenik asite dönüşür.

Tazaroten sentezi:^[1]

Etki mekanizması

Tazaroten, hayvanlarda ve insanlarda hızlı deesterifikasyon yoluyla, aktif formuna, tazaroten kognat karboksilik asidine dönüşen bir retinoid inaktif ilaçtır. Tazarotenik asit, retinoik asit reseptörü (RAR) ailesinin üç üyesine bağlanır: RARα, RARβ ve RARγ. RARβ ve RARγ için göreceli seçicilik gösterir ve gen ekspresyonunu değiştirebilir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.

Yan etkiler

Yaygın yan etkiler arasında aknelerde kötüleşme, güneş ışığına karşı artan hassasiyet, kuru cilt, kaşıntı, kızarıklık ve bazı durumlarda aşırı kuruma ve cildin çatlaması sayılabilir. Çoğu hasta için bu yan etkiler rahatsız edici olmakla birlikte hafiftir ve güneş ışığına karşı artan duyarlılık haricinde ilk 2-4 haftalık kullanımdan sonra belirgin şekilde azalır.

En iyi sonuç için dermatologlar, yüzünüzü hafif bir temizleyici ile yıkadıktan sonra kremi veya jeli günde bir kez yatmadan önce uygulamayı tavsiye ederler. Dermatologlar, cildin kuru ve pul pul olmaması için nemlendirici kullanmasını önermektedir.

Kullanımları

Tazaroten en yaygın olarak sivilce, sedef hastalığı ve cilt kırışıklıkları ve karaciğer lekelerini azaltmak için kullanılır.^[2]

Tazaroten gebelik kategorisi X olarak derecelendirilmiştir ve hamile kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.

Yüksek konsantrasyonlarda daha fazla cilt düzelmesi ile ilişkilendirilen tretinoine ek olarak, tazaroten ve izotretinoin kremlerinin de güneş yanığı için etkili olduğu, fakat cilt tahrişini arttırdığı bulunmuştur.Bir deneyden elde edilen kanıtlar,% 0.05 tretinoinin etkinliğinin% 0.05 ve% 0.1 tazaroten etkilerine eşdeğer olduğunu göstermektedir.^[3]

Ayrıca bakınız

• Adapalen
• Beksaroten
• Retinoidler

Kaynakça

1. Prepn: R. A. S. Chandraratna, EP 284288; idem, ABD patent 5.089.509 (1988, 1992 both to Allergan).
2. "Tazarotene: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov (İngilizce). 22 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 16 Eylül 2017.
3. Samuel M, Brooke RC, Hollis S, Griffiths CE (2005). Samuel, Miny (Ed.). "Interventions for photodamaged skin". Cochrane Database Syst Rev, 1. ss. CD001782. doi:10.1002/14651858.CD001782.pub2. PMID 15674885.KB1 bakım: Birden fazla ad: yazar listesi (link)