Lidokain

Lidokain, belli bir bölgedeki dokuyu uyuşturmak üzere kullanılan bir ilaçtır (lokal anestezik).^[1] Kalbin karıncıklarından kaynaklanan yüksek atım hızını (ventriküler taşikardi) tedavi etmek ve sinir bloğu yapmak için de kullanılır.^[1][2] Küçük miktarda adrenalinle beraber kullanımı uyuşturma amaçlı daha büyük doz kullanımına, kanamanın azaltılmasına ve uyuşturucu etkinin daha uzun sürmesine olanak sağlar.^[1] Enjekte edilmesinden itibaren dört dakika içinde etkisini göstermeye başlar ve yarım saat ila üç saat boyunca etkisini korur.^[1][3]

Lidokain

Klinik verisi
Uygulama yolu	IV, subkutan, topikal
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	35% (oral) 3% (topikal)
Metabolizma	Hepatik, %90 CYP1A2 aracılığıyla
Boşaltım	renal
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS Numarası	137-58-6
PubChem CID	3676
DrugBank	APRD00479
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID1045166
ECHA Bilgi Kartı	100.004.821
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C14H22N2
Mol kütlesi	234.34 g/mol
Yoğunluk	1.0177g/cm^3 g/cm3

Ib sınıfı antiaritmik bir ilaçtır.^[2] Lidokain genellikle kaşıntıyı gidermek, yanma veya deri enfeksiyonlarını hafifletmek ve küçük cerrahi işlemlerde veya dişte anestezik olarak kullanılır.

Çalışma mekanizması sodyum kanallarını tıkayarak kalbin atış hızını azaltmak^[2] veya belli bir bölgedeki nöronların beyni uyarmasını engellemektir.^[1]

İlk olarak 1943 yılında İsveçli kimyager Nils Löfgren tarafından "xylocaine" adında sentezlenmiş ve üretilen amino-amid tipi ilk lokal anestezik olmuştur.^[4][5][6] Meslektaşı Bengt Lundqvist ilk olarak lidokaini kendi üzerinde enjeksiyon olarak denedi.^[4]

Lokal anestezik olarak lidocainin etki profili bir eylem hızlı etki başlangıcı ve etkinliğinin ara süresi ile karakterizedir. Bu nedenle lidocain infiltrasyon, blok ve yüzeysel anestezi için uygundur.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Kaynakça

1. "Lidocaine Hydrochloride (Local)". The American Society of Health-System Pharmacists. 6 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Ağustos 2015.
2. "Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)". The American Society of Health-System Pharmacists. 10 Ağustos 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Ağustos 2015.
3. J. P. Nolan & P. J. F. Baskett (1997). "Analgesia and anaesthesia". David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton & Colin Robertson (Ed.). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. Project co-ordinator, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. s. 194. ISBN 9780521433792. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.KB1 bakım: Editörler parametresini kullanan (link)
4. Löfgren N (1948). Studies on local anesthetics: Xylocaine: a new synthetic drug (Inaugural dissertation). Stockholm, Sweden: Ivar Heggstroms. OCLC 646046738.
5. Löfgren N, Lundqvist B (1946). "Studies on local anaesthetics II". Svensk Kemisk Tidskrift. Cilt 58. ss. 206-17.
6. Wildsmith JAW (2011). "Lidocaine: A more complex story than 'simple' chemistry suggests" (PDF). The Proceedings of the History of Anaesthesia Society. Cilt 43. ss. 9-16. 22 Nisan 2014 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 12 Kasım 2017.