Loading AI tools
Nükleozid ve Nükleotid Revers Transkriptaz İnhibitörleri Vikipedi'den, özgür ansiklopediden
Entekavir (ETV) Hepatit B virüsü sebepli (HBV) enfeksiyonu tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.[1] HIV/AIDS tedavisinde de yer almıştır.[1] Entecavir, tablet veya solüsyon olarak ağızdan kullanılır.[1]
![]() | |
![]() | |
Klinik verisi | |
---|---|
Uygulama yolu | Oral |
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | % 70 |
Protein bağlanma | % 13 |
Boşaltım | Böbrek (%62-73) |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.111.234 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C12H15O3N5 |
Yaygın yan etkiler arasında baş ağrısı, mide bulantısı, yüksek kan şekeri ve azalmış böbrek fonksiyonu bulunur.[1] Şiddetli yan etkileri arasında karaciğer büyümesi, yüksek kan laktat seviyeleri ve ilaç kesilmesiyle olabilecek karaciğer iltihabı bulunur.[1] Hamilelik sırasında kullanımın bir zararı yok gibi görünse de, bu kullanım yeterince araştırılmamıştır. Entecavir, nükleozid reverse (ters) transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) ilaç ailesindedir.[1][2] Ters transkriptazı bloke ederek hepatit B virüsünün çoğalmasını engeller.[1]
Entecavir, 2005 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[1] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[3] Türkiye'de jenerik bir ilaç olarak vardır.[4]
Entecavir esas olarak aktif viral replikasyon ve karaciğer enzimlerinde yükselmeler ile aktif hastalık kanıtı olan yetişkinlerde ve iki yaş ve üzerindeki çocuklarda kronik hepatit B enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır.[5] Ayrıca karaciğer naklinden sonra HBV'nin yeniden enfeksiyonunu önlemek için [6] ve HBV ile enfekte olmuş HIV hastalarını tedavi etmek için kullanılır. Entecavir, HIV'e karşı zayıf bir şekilde etkindir. O nedenle tamamen baskılayıcı bir anti-HIV rejimi olmaksızın HIV-HBV ko-enfekte hastalarda kullanılması önerilmez [7][8]
Entecavir'in etkinliği birkaç randomize, çift kör, çok merkezli çalışmada incelenmiştir. Entecavir ağız yoluyla etkilidir ve genellikle iyi tolere edilen bir tedavidir.[9]
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmamaktadır.
Entecavir kullanan kişilerin çoğunda yan etkisi çok azdır veya hiç yoktur.[10] En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, yorgunluk, baş dönmesi ve mide bulantısıdır.[5] Daha az yaygın etkiler arasında uyku sorunları ve mide rahatsızlığı, ishal ve kusma gibi gastrointestinal semptomlar bulunur.[11]
Entecavir'in ciddi yan etkileri arasında laktik asidoz, karaciğer sorunları, karaciğer büyümesi ve karaciğerde yağlanma bulunur.[5]
Laboratuvar testlerinde alanin transaminaz (ALT) artışları, hematüri, glikozüri ve lipaz artışı gözlenebilir.[5] Hepatik fonksiyon ve kan değerlerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir.[5]
Entecavir, bir nükleozid analoğudur [12] Viral replikasyon sürecinde revers transkripsiyonu, DNA replikasyonunu ve transkripsiyonu inhibe eden bir deoksiguanozin analoğudur. Diğer nükleosid ve nükleotid analogları arasında lamivudin, telbivudin, adefovir dipivoksil ve tenofovir bulunur .
Entecavir, virüsün çoğalma ve yeni hücreleri enfekte etme yeteneğini azaltarak HBV enfeksiyonunu önlemeye çalışır.[13]
Entecavir, tablet veya solüsyon olarak ağızdan alınır. Dozlar kişinin kilosuna göre ayarlanabilir.[5] Entecavir, genellikle her gün aynı saatte olmak üzere, yemekten en az 2 saat önce veya sonra aç karnına önerilir. 2 yaşından küçük çocuklarda kullanılmaz. Böbrek fonksiyonu azalmış kişiler için doz ayarlamaları da gereklidir.[5]