Asitretin

Asitretin (ticari isimleri Soriatane ve Neotigason) ikinci jenerasyon retinoiddir. Oral olarak alınır ve tipik olarak sedef hastalığı için kullanılır.

Asitretin

Klinik verisi
Ticari adlar	Soriatane, Neotigason
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a601010
Uygulama yolu	Oral
ATC kodu	D05BB02 (DSÖ)
Hukuki durum
Hukuki durum	AU: S4 (Yalnızca reçeteyle) CA: Reçeteli ilaç UK: POM (Yalnızca reçeteyle) US: Yalnızca ℞
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	60%
Protein bağlanma	>99.9%
Metabolizma	Hepatik
Eliminasyon yarı ömrü	49 saat
Boşaltım	Dışkı ve idrar
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (2E,4E,6E,8E)-9-(4-metoksi-2,3,6-trimetilfenil)-3,7-dimetilnona-2,4,6,8-tetraenoik asit
CAS Numarası	55079-83-9
PubChem CID	5284513
IUPHAR/BPS	7598
DrugBank	DB00459
ChemSpider	4447573
UNII	LCH760E9T7
KEGG	D02754
ChEBI	CHEBI:50173
ChEMBL	ChEMBL1131
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID6022553
ECHA Bilgi Kartı	100.054.050
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C21H26O3
Mol kütlesi	326.429
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES O=C(O)\C=C(\C=C\C=C(\C=C\c1c(cc(OC)c(c1C)C)C)C)C
InChI InChI=1S/C21H26O3/c1-14(8-7-9-15(2)12-21(22)23)10-11-19-16(3)13-20(24-6)18(5)17(19)4/h7-13H,1-6H3,(H,22,23)/b9-7+,11-10+,14-8+,15-12+  Key:IHUNBGSDBOWDMA-AQFIFDHZSA-N

Asitretin, kendisinden önce kullanılan etretinatın bir metabolitidir. Etretinat kullanımdan kaldırıldı, çünkü dar bir terapötik indekse ve uzun bir eliminasyon yarı ömrüne (t_1/2=120 gün) sahipti, bu da dozlamayı zorlaştırıyordu. Etretinatın aksine, asitretinin yarı ömrü yaklaşık 2 gündür. Ancak, asitretin aşırı uzun bir yarı ömre sahip olan etretinata metabolize edilebileceği için, kadınlar asitretin tedavisine son verdikten sonra en az üç yıl^[1] hamile kalmaktan kaçınmalıdır. Bu nedenle, asitretin genellikle hamile kalma riski taşıyan, çocuk doğurganlığı olan kadınlar için önerilmemektedir.

Acitretin, şiddetli dirençli sedef hastalığının tedavisinde kullanılan bir oral retinoiddir. Problemler ve şiddetli yan etki potansiyeli nedeniyle genellikle diğer tedavilere yanıt vermeyen sadece çok şiddetli psoriazis vakalarında kullanılır. Gen transkripsiyonunu düzenleyen nükleer reseptörlere bağlanır. Keratinosit farklılaşmasını indükler ve epidermal hiperplaziyi azaltarak hücre çoğalmasının yavaşlamasına yol açar. Asitretin, oral uygulamadan sonra kolayca emilir ve geniş ölçüde dolaşıma geçer. Terapötik bir etki iki ila dört hafta veya daha uzun bir süre sonra ortaya çıkar.

İlacı alan hastaların, doğum kusurlarına neden olabileceğinden en az üç yıl kan vermelerine karşı önlem alınmalıdır.^[2]

Yan etkiler

Asitretinin, ciddi doğum kusurlarına neden olduğuna dikkat çekilir ve hamile kadınlar veya asitretin kullanımından sonra 3 yıl içinde hamile kalmayı planlayan kadınlar tarafından kesinlikle kullanılmamalıdır. Asitretin kullanan doğurganlık çağındaki cinsel açıdan aktif kadınlar, aynı anda en az iki doğum kontrol formu kullanmalıdır. Kullanan kadın ve erkek hastalar, kanlarının hamile bir hastada kullanılabileceği ve doğum kusurlarına neden olabileceği için, kullandıktan sonra üç yıl boyunca kan bağışında bulunmamalıdır. Buna ek olarak, bulantı, baş ağrısı, kaşıntı, kuru, kırmızı veya pul pul döküntülü cilt; kuru veya kırmızı gözler, kuru veya çatlamış dudaklar, şişmiş dudaklar, ağız kuruluğu, susuzluk, sistit akne veya saç dökülmesine neden olabilir.^[3][4][5]

Ayrıca bakınız

• İzotretinoin
• Etretinat
• Retinoidler

Kaynakça

1. "Important Safety Information for SORIATANE". soriatane.com. 6 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Ekim 2015.
2. AABB Technical Manual, American Association of Blood Banks
3. "Soriatane". WebMD. 2 Aralık 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ağustos 2015.
4. "Soriatane Side Effects". Drugs.com. 6 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ağustos 2015.
5. "Soriatane (Acitretin) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList". RxList. 6 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ağustos 2015.