โอเซลทามิเวียร์

โอเซลทามิเวียร์ (อังกฤษ: Oseltamivir) หรือชื่อที่ถูกต้องอ่านว่า "โอเซิลแทมิวีร์" (/ɒsəlˈtæmɨvɪr/) เป็น ยาต้านไวรัส (antiviral drug) ที่มีฤทธิ์เป็น นิวรามินิเดส อินฮิบิเตอร์ (neuraminidase inhibitor) ใช้รักษาและป้องกัน (prophylaxis) ไข้หวัดใหญ่ (influenza) เอ และ บี โอเซลทามิเวียร์เป็นยาที่ใช้รับประทานและมีผลยับยั้งเอ็นไซม์ นิวรามินิเดส พัฒนาโดย ไกลีด ไซเอนซ์ (Gilead Sciences) และทำตลาดโดย ฮอฟฟ์แมน-ลา โรช ในชื่อการค้าว่า ทามิฟลู® (Tamiflu®)

โอเซลทามิเวียร์

ข้อมูลทางคลินิก
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	B1 (Australia), C (U.S.)
ช่องทางการรับยา	oral
รหัส ATC	J05AH02 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา) UK: POM (Prescription only) US: ℞-only
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	75%
การเปลี่ยนแปลงยา	Hepatic, to GS4071
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	6–10 hours
การขับออก	Renal (GS4071)
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3- (pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate
เลขทะเบียน CAS	196618-13-0
PubChem CID	65028
DrugBank	DB00198
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C16H28N2O4
มวลต่อโมล	312.4 g/mol g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES CCOC(=O)C1=C[C@@H](OC(CC)CC)[C@H](NC(=O)C)[C@@H](N)C1
สารานุกรมเภสัชกรรม

กลไกการออกฤทธิ์

โอเซลทามิเวียร์เป็นโปรดรัก (prodrug) ในรูปเกลือฟอสเฟต เมื่อเข้าสู่ร่างกายแล้วจะถูกไฮโดรไลซ์ (hydrolysis) โดยตับเป็นแอคตีพเมตทาโบไลต์ที่มี คาร์บอกซิเลต (carboxylate) อิสระ คล้ายกับ ซานามิเวียร์ (zanamivir) จะออกฤทธิ์เป็น ทรานซิชั่น สเตต (transition state) อะนาลอก อิฮิบิเตอร์ กับเอ็นไซม์นิวรามินิเดส ของเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่

มีการพบการดื้อยาใน ด.ช.วัย 5 ขวบของประเทศเกาหลีใต้ และต้องรับทามิฟลูซ้ำเพิ่มเป็น 2 โดสจึงจะอาการดีขึ้น ^[1]

ข้อบ่งใช้และรูปแบบยา

Dose แนะนำสำหรับสหรัฐอเมริกา

ทามิฟลู® ในรูปแคปซูล 75 มก. และผงยาสำหรับสารละลานแขวนตะกอน 12 มก./มล. แนะนำให้ใช้เพื่อรักษาและป้องกันไข้หวัดใหญ่ตามขนาดการใช้ดังนี้

• ทามิฟลู® ใช้รักษาไข้หวัดใหญ่ในผู้ป่วยที่มีอายุ 1 ขวบ ขึ้นไป ที่มีอาการมากกว่า 2 วัน มาตรฐานปริมาณการใช้สำหรับรักษาไข้หวัดใหญ่ในเด็กอายุ 13 ปี ขึ้นไป 75 มก.วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 5 วัน ขนาดการใช้สำหรับเด็กอายุต่างๆ ให้คำนวณตามน้ำหนัก
• ทามิฟลู® ใช้ป้องกันไข้หวัดใหญ่ มาตรฐานปริมาณการใช้สำหรับรักษาไข้หวัดใหญ่ในเด็กอายุ 13 ปี ขึ้นไป 75 มก.วันละ 1 ครั้งเป็นเวลา 6 สัปดาห์

การสังเคราะห์

อ้างอิง

1. http://www.thairath.co.th/content/oversea/50270

แหล่งข้อมูลอื่น

• "Complete Product Information" on Tamiflu from Roche เก็บถาวร 2005-11-03 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน - 18 page PDF with information about clinical trials, indications, dosages, resistance and more
• Pharmasquare - Tamiflu Mode of Action เก็บถาวร 2005-10-23 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน - Flash animation showing the mode of action of oseltamivir
• Latest Oseltamivir Research เก็บถาวร 2006-05-07 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน
• MedlinePlus drug information
• FDA information page เก็บถาวร 2005-10-28 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน
• Flu Drugs FAQ by the U.S. National Institute of Allergy and Infectious Diseases