From Wikipedia, the free encyclopedia
Клавуланска киселина је инхибитор бета-лактамазе који се најчешће комбинује са неким пеницилинима, примарно амоксицилином и тикарцилином, и примењује код случајева инфекција изазваних подложним сојевима бактерија које луче бета-лактамазу. Препарати са клавуланском киселином омогућавају, дакле, лечење и неких резистентних сојева.
Клинички подаци | |
---|---|
Drugs.com | acid.html Монографија |
Фармакокинетички подаци | |
Полувреме елиминације | 1,0 h |
Идентификатори | |
CAS број | 58001-44-8 |
ATC код | |
PubChem | CID 5280980 |
DrugBank | DB00766 |
ChemSpider | 4444466 |
KEGG | C06662 |
ChEBI | CHEBI:3736 |
ChEMBL | CHEMBL777 |
Хемијски подаци | |
Формула | 895 |
Моларна маса | 199,161 |
| |
| |
Физички подаци | |
Тачка топљења | 1.175—118 °C (2.147—244 °F) |
Ради се о органском једињењу, које садржи 8 атома угљеника и имамолекуларну масу од 199,161 .[1][2]
Име је добила по микроорганизму Streptomyces clavuligerus из којег је клавуланска иницијално изолована. Највећа количина ове киселине данас се добија биосинтезом из аминокиселине аргинина.
Упркос постојању бета-лактамског прстена у њеној структури, клавуланска киселина има маргиналан антибактеријски учинак. Ипак, сличност између хемијских структура дозвољава да молекул клавуланске делује као конкурентни инхибитор дејства бета-лактамазе на бета-лактам код антибиотика (ови инхибитори се често називају суицидалним инхибиторима). Овим се смањује количина ензима доступног за деловање против самог антибиотика чиме је омогућено постизање одговарајуће концентрације лека и везивање за ПВП, али чак ни оваква комбинација није гарант успешног третмана против сојева који луче пеницилазу.
Клавуланска киселина постојана је при оралном уносу, а нејчешће се примењује у облику њене калијумове соли - калијум клавуланата. Метаболише је јетра а излучује се реналним путем.
Приликом примене клавуланске киселине забележена је појава краткотрајне холестатичне жутице и акутног хепатитиса који углавном нестају без посебног третмана нешто после престанка примене препарата. Овакви нежељени ефекти су ретки, и погађају првенствено оне старије од 65 година.
Већина фармакотераписјких смерница препоручују примену препарата амоксицилина са клавуланском киселином (познати под називима: Panklav®, Amoksiklav®...) само након прављења антибиограма чији резултати упућују на сој који лучи пеницилазу, а сензитиван је на споменуту комбинацију. Чак и када је примена препарата индикована не би требало да траје дуже од 14 дана.
Особина | Вредност |
---|---|
Број акцептора водоника | 5 |
Број донора водоника | 2 |
Број ротационих веза | 2 |
Партициони коефицијент[3] ( | -1,2 |
Растворљивост[4] ()) | 0,1 |
Поларна површина[5] (, Å2) | 87,1 |
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.