Alfa-2 adrenergički receptor

Alfa-2 (α₂) adrenergički receptor (ili adrenoceptor) je G protein-spregnuti receptor koji vezuje heterotrimerni G protein. Postoje tri visoko homologna podtipa, α_2A-, α-, i α- adrenergički receptor. Neke vrste takođe izražavaju četvrti -adrenergički receptor.^[1] Kateholamini kao što su norepinefrin (noradrenalin) i epinefrin (adrenalin) prenose signal kroz α₂-adrenergički receptor u centralnom i perifernom nervnom sistemu.

Efekti

α₂-adrenergički receptor vezuje oba norepinefrin koga oslobađaju simpatička postgangliona vlakna i epinefrin (adrenalin) koga otpušta adrenalna medula. On vezuje epinefrin sa nešto većim afinitetom. On ima nekoliko opštih funkcija koje su zajedničke sa α₁-adrenergičkim receptorom, a takođe ima i niz specifičnih efekata.

Opšti

Opšti efekti su:

• Vazodilatacija arterija^[2]
• Vazokonstrikcija arterija ka srcu (koronarnih arterija)^[3], mada ekstent ovog efekta može da bude ograničen^[4]
• Vazokonstrikcija vena^[5]
• Umanjena motilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta^[6]

Individualni

Individualna dejstva α₂ receptora su:

• Posreduje sinaptičku transmisiju u pre- i postsinaptičkim nervnim terminalima
  • Umanjuje otpuštanje acetilholina^[7]
  • Umanjuje otpuštanje norepinefrina^[7]
    • Inhibira norepinefrinski sistem u mozgu
• Inhibicija^[8] lipolize u adipoznom tkivu^[9]
• Indukcija oslobađanja glukagona iz pankreasa
• agregacija trombocita
• Kontrakcija sfinktera gastrointestinalnog trakta
• ↓ Sekrecija iz pljuvačnih žlezdi^[10]

Ligandi

Agonisti

• Apraklonidin
• Brimonidin
• Klonidin
• Detomidin
• Deksmedetomidin
• Gvanabenz
• Gvanfacin
• Lofeksidin
• Medetomidin
• Romifidin
• Tizanidin
• Tolonidin
• Ksilazin
• Ksilometazolin^[11]
• Oksimetazolin^[11]

Antagonisti

• Atipamezol
• Cirazolin
• Efaroksan
• Idazoksan
• Mianserin
• Mirtazapin
• Fenoksibenzamin
• Fentolamin
• Rauvolscin
• Setiptilin
• Tolazolin
• Johimbin

Vidi još

• Adrenergički receptor

Reference

1. Ruuskanen JO, Xhaard H, Marjamäki A, Salaneck E, Salminen T, Yan YL, Postlethwait JH, Johnson MS, Larhammar D, Scheinin M (2004). „Identification of duplicated fourth alpha2-adrenergic receptor subtype by cloning and mapping of five receptor genes in zebrafish”. Molecular Biology and Evolution. 21 (1): 14—28. PMID 12949138. doi:10.1093/molbev/msg224.
2. Goodman Gilman, Alfred. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Tenth Edition. McGraw-Hill (2001): Page 140.
3. Woodman OL, Vatner SF (1987). „Coronary vasoconstriction mediated by α₁- and α₂-adrenoceptors in conscious dogs”. Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388—93. PMID 2887122. Архивирано из оригинала 17. 05. 2010. г. Приступљено 11. 02. 2011.
4. Sun D, Huang A, Mital S, Kichuk MR, Marboe CC, Addonizio LJ, Michler RE, Koller A, Hintze TH, Kaley G (2002). „Norepinephrine elicits beta2-receptor-mediated dilation of isolated human coronary arterioles”. Circulation. 106 (5): 550—5. PMID 12147535.^{[мртва веза]}
5. Elliott J (1997). „Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α₁ and α₂-receptors mediating vasoconstriction”. J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308—17. PMID 9280371. doi:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x.
6. Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). „Involvement of α₁ and α₂ adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat”. Gut. 28 (8): 955—9. PMC 1433140 . PMID 2889649. doi:10.1136/gut.28.8.955.
7. Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. стр. 163. ISBN 978-0-443-07145-4.
8. Wright EE, Simpson ER (1981). „Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists”. J. Lipid Res. 22 (8): 1265—70. PMID 6119348. Архивирано из оригинала 23. 03. 2009. г. Приступљено 11. 02. 2011.
9. Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). „Table 20:2”. Neuroscience (Third изд.). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 978-0-87893-725-7.
10. Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). „alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role”. Anaesthesia. 54 (2): 146—65. PMID 10215710. doi:10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x.
11. Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, Bönisch H (2010). „Alpha-adrenoceptor agonistic activity of oxymetazoline and xylometazoline”. Fundam Clin Pharmacol. 24 (6): 729—39. PMID 20030735. doi:10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x.

Literatura

• Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). „Table 20:2”. Neuroscience (Third изд.). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 978-0-87893-725-7.
• Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. стр. 163. ISBN 978-0-443-07145-4.

Spoljašnje veze

• „Adrenoceptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 12. 01. 2015. г.