Доксициклин

Доксициклин (Вибрамицин) је антибиотик широког спектра из групе тетрациклина, са бактериостатским дејством на велики број микроорганизама^[1] (Грам-позитивне и Грам-негативне бактерије, рикеције, хламидије, микоплазме, борелије, лептоспире идр.).^[2] У бактеријској ћелији доксициклин се везује за субјединицу рибозома и тиме инхибира синтезу протеина.^[3][4]

Доксициклин

IUPAC име
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide
Клинички подаци
Категорија трудноће	US: D (Евиденција ризика)
Начин примене	орално, ИВ, ИМ
Правни статус
Правни статус	UK: POM (Само на рецепат) US: Prescription Only (U.S.)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	100%
Метаболизам	хепатички
Полувреме елиминације	18-22 часа
Излучивање	урин, измет
Идентификатори
CAS број	564-25-0 Y
ATC код	()
PubChem	CID 11256
DrugBank	APRD00597
ChemSpider	10482106
Хемијски подаци
Формула	222428
Моларна маса	444.435 g/mol
SMILES O.CN(C)[C@@H]3C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(/O)=C2/C(=O)c1c(cccc1O)[C@H](C)[C@H]2[C@H](O)[C@@H]34

Дејство

Антибактеријски спектар доксициклина обухвата сљедеће микроорганизме:

• Грам-позитивне коке
  • стафилококе
  • стрептококе
• Грам-позитивне бациле
• Грам-негативне коке
• Грам-негативне бациле
• спирохете
• микоплазме
• хламидије
• рикеције (узрочнике пјегавог тифуса, мишјег тифуса, -грознице, идр.)
• нокардије
• коксиеле

Од еукариотских паразита дјелује на .

Фармакокинетика

Доксициклин се брзо и комплетно ресорбује из гастроинтестиналног тракта, са максималном концентрацијом у плазми послије 1-2 сата.^[5] Полувријеме елиминације овог антибиотика износи 12-15 сати, терапијске концентрације у крви се одржавају 24 сата, што омогућава примену једном дневно. Доксициклин веома добро продире у ткива и тјелесне течности, код пацијената са реналном дисфункцијом се не акумулира (тада се већим дијелом елиминише преко жучи) и није потребна редукција дозе.

Индикације

Капсуле доксициклина

Инфекције изазване микроорганизмима осјетљивим на доксициклин су^[6]:

• респираторне инфекције
• урогениталне, гинеколошко-акушерске, гастроинтестиналне инфекције
• инфекције грла, ока, уха и синуса

Такође, инфекције изазване рикецијама (пјегави тифус, -грозница), хламидијама (лимфогранулома венерум, трахом, инклузиони конјуктивитис, неспецифични уретритис, гениталне инфекције, пнеумонија) и борелијама (кожни облик борелиоза и повратна грозница), као и пнеумоније изазване микоплазмом пнеумоније, бруцелозе, туларемије и колере се најчешће лијече доксициклином.

Доксициклин је алтернативни антибиотик за лијечење инфекција код пацијената осјетљивих на пеницилине. Такође се употребљава за терапију сифилиса и гонореје када су узрочници отпорни на пеницилин.

Дозирање и начин примјене

Одрасли

Првог дана се узимају 2 капсуле доксициклина, са размаком од 12 сати, а наредних 4 до 6 дана се узима по једна дневно. За лијечење тежих инфекција се узимају 2 пута дневно по једна капсула на 12 сати, 7 до 10 дана.

Нежељена дејства

Најчешћа нежељена дејства су гастроинтестинална - мучнина, повраћање, бол у епигастријуму, дијареја; рјеђе настају суперинфекције, а ријетко ентероколитис (неспецифичан или озбиљан изазван ). Од других нежељених реакција могу се јавити фотоосјетљивост, појачана пигментација коже, уртикарија, осип коже. Ријетко настају анафилактичке реакције, повећање уреје у крви и тромбоцитопенија.

Контраиндикације

Контраиндикације доксициклина су гравидитет и лактација, преосјетљивост на тетрациклине, инсуфицијенција јетре.

Мјере опреза

Тетрациклини се акумулирају у костима и зубима фетуса и дјеце, оштећују ове структуре, те не треба да га користе дјеца млађа од 12 година и труднице.

Опрезност је потребна код хепатичке дисфункције. За вријеме узимања овог антибиотика треба избјегавати сунчање, јер је могућа појава фотоосјетљивости.

Детаљи

Доксициклин се пакује у капсуле од по 100 , и могуће га је издавати само уз љекарски рецепт. Чува се на температури од 15 до 25 °C, заштићен од свјетлости и влаге. Рок употребе је 3 године, и не треба га примјењивати након истека рока.