Доксициклин

From Wikipedia, the free encyclopedia

Доксициклин

Доксициклин (Вибрамицин) је антибиотик широког спектра из групе тетрациклина, са бактериостатским дејством на велики број микроорганизама[1] (Грам-позитивне и Грам-негативне бактерије, рикеције, хламидије, микоплазме, борелије, лептоспире идр.).[2] У бактеријској ћелији доксициклин се везује за субјединицу рибозома и тиме инхибира синтезу протеина.[3][4]

Укратко IUPAC име, Клинички подаци ...
Доксициклин
Thumb
Thumb
IUPAC име
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide
Клинички подаци
Категорија трудноће
  • US: D (Евиденција ризика)
    Начин применеорално, ИВ, ИМ
    Правни статус
    Правни статус
    • UK: POM (Само на рецепат)
    • US: Prescription Only (U.S.)
    Фармакокинетички подаци
    Биорасположивост100%
    Метаболизамхепатички
    Полувреме елиминације18-22 часа
    Излучивањеурин, измет
    Идентификатори
    CAS број564-25-0 Y
    ATC код ()
    PubChemCID 11256
    DrugBankAPRD00597
    ChemSpider10482106
    Хемијски подаци
    Формула222428
    Моларна маса444.435 g/mol
    • O.CN(C)[C@@H]3C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(/O)=C2/C(=O)c1c(cccc1O)[C@H](C)[C@H]2[C@H](O)[C@@H]34
    Затвори

    Дејство

    Антибактеријски спектар доксициклина обухвата сљедеће микроорганизме:

    • Грам-позитивне коке
    • Грам-позитивне бациле
    • Грам-негативне коке
    • Грам-негативне бациле
    • спирохете
    • микоплазме
    • хламидије
    • рикеције (узрочнике пјегавог тифуса, мишјег тифуса, -грознице, идр.)
    • нокардије
    • коксиеле

    Од еукариотских паразита дјелује на .

    Фармакокинетика

    Доксициклин се брзо и комплетно ресорбује из гастроинтестиналног тракта, са максималном концентрацијом у плазми послије 1-2 сата.[5] Полувријеме елиминације овог антибиотика износи 12-15 сати, терапијске концентрације у крви се одржавају 24 сата, што омогућава примену једном дневно. Доксициклин веома добро продире у ткива и тјелесне течности, код пацијената са реналном дисфункцијом се не акумулира (тада се већим дијелом елиминише преко жучи) и није потребна редукција дозе.

    Индикације

    Thumb
    Капсуле доксициклина

    Инфекције изазване микроорганизмима осјетљивим на доксициклин су[6]:

    Такође, инфекције изазване рикецијама (пјегави тифус, -грозница), хламидијама (лимфогранулома венерум, трахом, инклузиони конјуктивитис, неспецифични уретритис, гениталне инфекције, пнеумонија) и борелијама (кожни облик борелиоза и повратна грозница), као и пнеумоније изазване микоплазмом пнеумоније, бруцелозе, туларемије и колере се најчешће лијече доксициклином.

    Доксициклин је алтернативни антибиотик за лијечење инфекција код пацијената осјетљивих на пеницилине. Такође се употребљава за терапију сифилиса и гонореје када су узрочници отпорни на пеницилин.

    Дозирање и начин примјене

    Одрасли

    Првог дана се узимају 2 капсуле доксициклина, са размаком од 12 сати, а наредних 4 до 6 дана се узима по једна дневно. За лијечење тежих инфекција се узимају 2 пута дневно по једна капсула на 12 сати, 7 до 10 дана.

    Нежељена дејства

    Најчешћа нежељена дејства су гастроинтестинална - мучнина, повраћање, бол у епигастријуму, дијареја; рјеђе настају суперинфекције, а ријетко ентероколитис (неспецифичан или озбиљан изазван ). Од других нежељених реакција могу се јавити фотоосјетљивост, појачана пигментација коже, уртикарија, осип коже. Ријетко настају анафилактичке реакције, повећање уреје у крви и тромбоцитопенија.

    Контраиндикације

    Контраиндикације доксициклина су гравидитет и лактација, преосјетљивост на тетрациклине, инсуфицијенција јетре.

    Мјере опреза

    Тетрациклини се акумулирају у костима и зубима фетуса и дјеце, оштећују ове структуре, те не треба да га користе дјеца млађа од 12 година и труднице.

    Опрезност је потребна код хепатичке дисфункције. За вријеме узимања овог антибиотика треба избјегавати сунчање, јер је могућа појава фотоосјетљивости.

    Детаљи

    Доксициклин се пакује у капсуле од по 100 , и могуће га је издавати само уз љекарски рецепт. Чува се на температури од 15 до 25 °C, заштићен од свјетлости и влаге. Рок употребе је 3 године, и не треба га примјењивати након истека рока.

    Извори

    Литература

    Спољашње везе

    Wikiwand - on

    Seamless Wikipedia browsing. On steroids.