From Wikipedia, the free encyclopedia
Vekuroniјum je 2-demetil derivat pankuroniuma i u većoj meri je liposolubilan u odnosu na pankuronium zbog odsustva kvaternerne metil grupe na 2-poziciji. Podleže dva do tri puta intenzivnijem metabolizmu nego pankuronium. Spada u grupu mišićnih relaksanata srednjeg trajanja dejstva.[1]
Jetra je glavni organ u eliminaciji vekuroniјuma, mada lek podleže i značajnoj eliminaciji preko bubrega (do 25%), a ovom kombinovanom eliminacijom postiže se klirens od 3 do 6 ml/kg/min.
Nakon unosa u organizam vekuroniјum odlazi u jetru preko nosača posredovanog transportnog sistema i jetrini mikrozomalni enzimi ga deacetilišu na 3-poziciji. Oko 12% eliminacije vekuroniuma odvija se konverzijom u 3-deacetilvekuronium a oko 30% do 40% se eliminiše putem žuči kao nepromenjeno jedinjenje.
Glavni metabolit vekuroniјuma, 3-deacetilvekuronium poseduje gotovo 80% potentnosti vekuroniјuma. On ima niži klirens u plazmi i duže trajanje dejstva u odnosu na vekuroniјum. Studije kod kritično obolelih bolesnika sa bubrežnom insufcijencijom, pokazuju da 3-deacetilvekuronium može da se nakupi i dovesti do produženog neuromišićnog bloka.
Drugi metabolitи vekuroniјuma, 17-deacetilvekuronium i 3,17-bisdeacetilvekuronium imaju zanemarljiv klinički značaj.
Agens | Poluživot eliminacije (h) | Klirens (ml/kg/min) | Volumen distribucije (L/kg) |
---|---|---|---|
Vekuroniјum |
Farmakokinetičke karakteristike nedepolarizirajućeg mišićnog relaksanata Vekuroniuma® kod zdravih.[2]
Inicijalne studije pokazale su da vekuronium nema produženo dejstvo kod bubrežnih bolesnika. Uporedne studije, koje su ispitivale farmakodinamiku i farmakokinetiku vekuroniјuma kod bolesnika sa i bez bubrežne slabosti pokazale su da neuromišićni blok izazvan vekuroniјumom kod bolesnika sa bubrežnom slabošću duže traje u odnosu na bolesnike sa očuvanom funkcijom bubrega (99 naspram 54 minuta). Razlog ovome je i produžen poluživot eliminacije (83 naspram 52 minuta) kao i smanjen klirens (3,1 naspram 5,3 ml/kg/min).[2]
Imajući navedeno u vidu zauzet je stav da se danas smatra da se i do 30% vekuroniuma nepromenjeno eliminiše putem bubrega. Takođe, interakcija između rastvarača ciklosporina, hromofora i vekuroniјuma zabeležena je u ekperimentalnim studijama na mačkama ali nema dovoljno podataka koji bi ukazivali na sličnu interakciju kod transplantiranih bolesnika.
Agens | Poluživot eliminacije (h) | Klirens (ml/kg/min) | Volumen distribucije (L/kg) |
---|---|---|---|
Vekuroniјum |
Farmakokinetičke karakteristike nedepolarizirajućeg mišićnog relaksanata Vekuroniuma® kod bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom.[2]
Vekuroniјum spada u mišićne relaksante srednjeg trajanja dejstva i kao takav omogućava nastanka rezidualnog bloka i postoperativih respiratornih komlikacija u odnosu na pankuroniјum manje verovatna. Bez obzira na superiorniji farmakološki profil u оdnosu na pankuroniјum, primenu vekuroniјuma treba izbegavati kod bolesnika sa sekundarnom bubrežnom slabošću. U tim slučajevima prednost treba dati mišićnim relaksantima srednjeg trajanja dejstva; rokuroniјumу, cisatrakuriјumu i atrakurijumu čiji su metabolizam i eliminacija u značajno manjoj meri zavisni od bubrežne funkcije.[3]
Ukoliko se ipak želi primeniti vekuronijum, neophodno je smanjenjiti intubacionu dozu, produžiti interval dodavanja dodatnih doza relaksanta i stalno vršiti monitoring neuromuskularnog bloka.[4]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.