Paklitaksel

Paklitaksel (), u prodaji dostupan pod nazivom Taksol između ostalih, koristi se kao hemoterapijski lek tretiranje više tipova kancera.^[1] Time su obuhvaćeni rak jajnika, rak dojke, rak pluća, Kapošijev sarkom, rak grlića materice, i rak gušterače. On se primenjuje putem inekcije u venu.^[1] Dostupna je i za albumin vezana formulacija.^[1]

Klinički podaci
Prodajno ime
	Monografija
Način primene	Intravenozno
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije	52,7 h
Izlučivanje	Fekalno, renalno
Identifikatori
	33069-62-4 Y
kod	()
	36314
	Y
	33395 Y
	Y
	:7887 Y
	48 Y
Hemijski podaci
Formula	475114
Molarna masa	853,906
Y  Y
Fizički podaci
Tačka topljenja

Paklitaksel je izolovan iѕ kore drveta i nazvan je taksol. Istraživanja su pokazala da je upravo taksol najaktivnije jedinjenje u borbi protiv raka.

Strukturu taksola odredili su 1971godine američki naučnici Monro Vol i Mansuk Vani, ali je prošlo još dosta vremena pre no što je ostvaren dalji napredak u istraživanju. 1979. godine Suzan Horvic je pokazala da taksol ima do tada nepoznat, potpuno drugačiji mehanizam citotoksičnog dejstva.

Delovanje taksola na ćelije raka

Taksol remeti ravnotežu u stvaranju mikrotubula - proteinske strukture koja u ćeliji ima brojne funkcije, od kojih je jedna i strukturiranje ćelije u fazi deobe. Mikrotubule su već bile meta u primeni hemoterapije, ali za razliku od agensa poput koljčicina ili vinblastina, koji sprečavaju njihovo nastajanje, taksol ih stabiliѕuje u obliku koji je strukturno iѕmenjen u odnosu na uobičajnu formu. Ovo se dešava u osetljivij fazi deobe ćelije, koa biva zaustavljena, a ćelija dobija signal za apoptozu, tj. programiranu smrt. S obzirom da se ćelije raka dele mnogo brže od normalnih ćelija, one bivaju pogođene ovim dejstvom. Taksol se pokazao na taj način kao najefikasniji agens za lečenje raka jajnika i raka dojke.^[2]

Osobine

Paklitaksel je organsko jedinjenje, koje sadrži 47 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 853,906 .^{[3][4][5][6][7][8][9][10]}

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	14
Broj donora vodonika	4
Broj rotacionih veza	14
Particioni koeficijent[11] (	3,1
Rastvorljivost[12] ())	-8,6
Polarna površina[13] (, Å2)	221,3

Reference

1. „Paclitaxel”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 2. 1. 2015.
2. Чековић, Живорад (2009). Молекули у тајнама живота и свету око нас. Београд: Службени гласник. ISBN 978-86-17-16245-8.
11. Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.

Literatura

• Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
• Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).