From Wikipedia, the free encyclopedia
μ-opioidni receptori (MOR) su klasa opioidnih receptora sa visokim afinitetom za enkefaline i beta-endorfine, a niskim afinitetom za dinorfine. Oni su još poznati kao μ opioidni peptidni (MOP) receptori. Prototipični agonist μ receptora je opijumski alkaloid morfin; μ (mi) prefiks označava morfin.
Opioidni receptor, mi 1 | |||
---|---|---|---|
Identifikatori | |||
Simboli | OPRM1; MOR1; KIAA0403; OPRM | ||
Vanjski ID | OMIM: 600018 MGI: 97441 HomoloGene: 37368 IUPHAR: μ GeneCards: OPRM1 Gene | ||
Pregled RNK izražavanja | |||
![]() | |||
podaci | |||
Ortolozi | |||
Vrsta | Čovek | Miš | |
Entrez | 4988 | 18390 | |
Ensembl | ENSG00000112038 | ENSMUSG00000000766 | |
UniProt | P35372 | Q8CH75 | |
RefSeq (mRNA) | NM_000914 | XM_001052051 | |
RefSeq (protein) | NP_000905 | XP_001052051 | |
Lokacija (UCSC) |
Chr 6: 154.4 - 154.61 Mb |
Chr 10: 3.33 - 3.59 Mb | |
PubMed pretraga |
Postoje tri detaljno opisane varijante μ opioidnog receptora, mada je 10 splajsnih varijanti poznato kod čoveka.[1][2] Više se zna o μ1 opioidnom receptoru nego o drugim tipovima. je selektivni agonist μ2 receptora.[3]
μ3 varijanta je opisana 2003.[4] Ona je responzivna na opijatne alkaloide, ali ne na opioidne peptide.[5]
Oni mogu da budu izraženi bilo presinaptički ili postsinaptički u zavisnosti od ćelijskog tipa. μ-receptori su izraženi uglavnom presinaptički u centralnoj sivoj masi.
MOR može da posreduje akutne promene neuronske pobudljivosti obustavom inhibicije presinaptičkog GABA oslobađanja. MOR aktivacija proizvodi različite efekte u dendritskim bodljama u zavisnosti od agonista. To je primer funkcionalne selektivnosti μ receptora.
Aktivacija μ receptora agonistom kao što je morfin uzrokuje analgeziju, sedaciju, neznatno smanjenje krvnog pritiska, svrabež, mučninu, euforiju, umanjenu respiraciju, miozu i umanjenje motiliteta creva što često dovodi do konstipacije. Neke od tih nuspojava, kao što je sedacija, euforija i umanjena respiracija, obično postaju manje izražene sa razvojem tolerancije. Analgezija, mioza i umanjenje motiliteta creva ostaju.
Kao i kod drugih G protein-spregnutih receptora, signalizacija mi opioidnog receptora se prekida putem nekoliko različitih mehanizama. Oni su pojačani sa hroničnom upotrebom, što dovodi do rapidne tahifilaksije.[7] Najvažniji regulatorni proteini mi opioidnog receptora su β-arestini arestin beta 1 i arestin beta 2,[8][9][10] i RGS proteini i .[11][12]
Dugotrajna upotreba ili visoke doze opioida mogu takođe da dovedu do dodatnih mehanizama tolerancije. To obuhvata umanjenje izražavanja gena mi opioidnog receptora, tako da se broj receptora prisutnih na ćelijskoj površini smanjuje. Ovo se razlikuje od kratkotrajne desenziticije indukovane β-arestinima ili RGS proteinima.[13][14][15] Još jedna dugotrajna adaptacija na upotrebu opioida može da bude povišeno izražavanje glutamata i drugih puteva u mozgu koji mogu da imaju suprotno dejstvo opioidima, i da umanjuju efekte opioidnih lekova putem promena nizvodnih puteva, nezavisno od aktivacije mi opioidnog receptora.[16][17]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.