Baklofen
From Wikipedia, the free encyclopedia
Baklofen (Kemstro, Lioresal, Liofen, Gablofen, i Beklo) je derivat gama-aminobuterne kiseline (GABA). On se prvenstveno koristi za tretiranje spasticiteta. On je u ranom stadijumu istraživanja za moguću upotrebu u tretmanu alkoholizma.
ime | |
---|---|
()-4-amino-3-(4-hlorofenil)butanoinska kiselina | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Liorezal, Liofen |
Monografija | |
Podaci o licenci |
|
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | Oralno, intratekalno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | dobro se apsorbuje |
Vezivanje proteina | 30% |
Metabolizam | 85% se izlučuje nepromenjeno urinom/fekalijama. 15% se metabolizuje deaminacijom |
Poluvreme eliminacije | 1.5 do 4 sata |
Izlučivanje | renalno (70-80%) |
Identifikatori | |
1134-47-0 Y | |
kod | () |
2284 | |
Y | |
2197 Y | |
Y | |
Y | |
:2972 Y | |
701 Y | |
Hemijski podaci | |
Formula | 10122 |
Molarna masa | 213,661 |
Baklofen je agonist GABAB receptora.[1][2] Njegovo korisno dejstvo na spasticitet je rezult uticaja na kičmene i supraspinalne lokacije. Baklofen se takođe može koristiti za tretiranje štucanja. Pokazano je da sprečava porast telesne temperature indukovane lekom MDMA kod pacova.[3]
Istraživanja su pokazala da je baklofen efektivan u tretmanu alkoholne zavisnosti i povlačenja, putem inhibicije simptoma povlačenja i žudnje.[4]
Korisno svojstvo baklofena je da se tolerancija ne javlja u znatnoj meri — baklofen zadržava svoje terapeutske antispazmodičke efekte čak i nakon nekoliko godina stalne upotrebe.[5] Međutim, tolerancija se može razviti kod nekih pacijenata koji primaju lek intratekalno.[6][7][8]