Antifolat
From Wikipedia, the free encyclopedia
Antifolati su lekovi koji ometaju funkciju folna kiselina.[1] Jedinjenja ove klase se koriste u hemoterapiji kancera, kao antibiotici i antiprotozoalni agensi.
Dobro poznat primer je metotreksat. On je analog folne kiseline, i zahvaljujući strukturnoj sličnosti on se vezuje i inhibira enzim dihidrofolatna reduktaza (DHFR), i time sprečava formiranje tetrahidrofolata. Pošto je tetrahidrofolat esencijalan za sintezu purina i pirimidina, njegova nestašica može da dovede do inhibirane produkcije DNK, RNK, i proteina (tetrahidrofolati takođe učestvuju u sintezi aminokiselina serina i metionina). Antifolati ometaju metabolizam nukleotida i stoga se kategorizuju kao antimetaboliti.
Mnogi od njih su prvenstveno DHFR inhibitori. Raltitreksed je inhibitor timidilatne sintaze, a pemetreksed inhibira oba enzima.