From Wikipedia, the free encyclopedia
Анестетик је супстанце намењена за постизање анестезије или реверзибилне, неспецифичне депресије централног нервног система, коју карактерише амнезија (губитак памћења), аналгезија (губитак осећаја за бол), пад мишићног тонуса, губитак рефлексних покрета и губитак свести. Сви анестетици могу бити наркотици, али сви наркотици нису и анестетици. Зато појам анестезија не треба мешати са општим појмом наркоза. Наркоза је реверзибилна депресија нормалне активности централног нервног система настала хемијским супстанцама унетим у тело, која је за разлику од анестезије (као строго контролисане методе), обично неконтролисана и опасна.[1]
- Анестетик није само (како се то погрешно сматра) лек за свеопшти губитак бола, већ и свести и функција мозга, што је слично коми..
- Анестетик је јако опасна лек, јер свака непажња у његовој примени (чак и код баналне операције) може изазвати фаталне последице.
До 19. века анестезија није примењивана у медицини у данашњем облику, па су људи током операције осећали јак бол. У операционим салама је постојала особа задужена да умири болесника, за време извођења медицинских процедура. Да би смањио физичке патње током медицинских интервенција, човек је од свог постанка истраживао начине да ублажи бол и смањи патње болесницима. Тако су још 3000. п. н. е. у Месопотамији „анестезирали“ пацијенте притискивањем каротидних артерија Египћани су као анестетик примењивали први снег како би расхлађивањем (хипотермијом) тела изазивали аналгезију. Шок и сепса веома често су усмрћивали већину оних који су преживели трауму хируршког ножа.
Посебно је било болно када су људе оперисали Грци и Римљани. Грци су само понекад оперисали људе, када је то било неизбежно, тако да су најчешће при порођају умирале труднице и људи који су били теже болесни. Често су примењивали и грубе окрутне физичке мере (гушење, онесвешћивање ударцем итд) које које су изазивале дубок сан, или смрт болесника. Пацијентима су везиване руке и ноге за операциони сто, када су обављане ампутација или други тешки оперативни захвати.
У старим, грчким и римским медицинским текстовима Хипократа, Теофраста, Аула Корнелија Целзуса, Педаниуса Диоскоридеса, Плинија Старијег, помиње се употреба првих средства за „анелгезију-анестетика“ код болесника са повредама као што су: мандрагора[2], кокаин, марихуана, хашиш, опијум, алкохол. У 13. веку у Италији Теодорик Боргогнони је користио разне мешавине лекова са опијатима како би код болесника изазивао губитак свести. Разни лекови у комбинацији са алкалоидима били су главни анестетици све до 20. века. У Америци је кокаин коришћен као важан анестетик током операција трепанације (отварања) лобање. Алкохол и његова вазодилаторна својства су такође кроз историју анестезије коришћена у оперативним захватима.[3]
У средњем веку прве болеснике су „опијали“ потапањем сунђера у мандрагору или опијум, и његовим подношењем болеснику под нос.[4]
Правих анестетика није било све до 19. века, када су започета прва истраживања у овој области, захваљујући напретку у развоју хемије и физиологије;
Следе нови лекови за анестезију:[4]
Применом анаестетика у тачно дефинисаним количинама и процедурама постиже се; фармаколошки изазвано несвесно стање реверзибилне депресије централног нервног система, које се карактерише аналгезијом, хипнозом, мишићном релаксацијом и губитком рефлекса.
Локални анестетици су група лекова која се доста дуго, ефикасно и безбедно примењује у медицини, стоматологији и ветерини. Први локални анестетик издвојен из лишћа коке 1860. у Немачкој био је кокаин. Зигмунд Фројд 1884. године први је употребио кокаин као клинички лек за лечење пацијента зависног од морфијума.[31]
Основне индикације за примену локалних анестетика у медицини и стоматологији су:
За разлику од других лекова који се дистрибуирају из васкуларног компартмента на место њиховог дејства, локални анестетици остварују своју функцију пре него што стигну до њега. Зато је важно познавати нека од фармакокинетских својстава ове групе лекова које утичу на њихову активност и ефикасност у настанку блока спровођења нервних импулса на самом месту примењивања.
Локални анестетик је супстанца која прекида пренос надражаја бола у одређеном подручју тела без утицаја на свест пацијента. Процес локалне анестезије је реверзибилан - локални анестетик нема никакво резидуално дејство на нервно влакно. Делови нерва испод и изнад места захваћеног локалним анестетиком имају нормално спровођење надражаја.[32]
Њихов механизми дејства заснивају се на: успоравању проводљивости нерава, заснованом на смањењеном уласку Na+, што има за последицу онемугућавање изласка К+ из цитоплазме. Као коначни исход овог процеса настаје поремећај у деполаризацији живца. Успоравање деполаризацију смањују висину акционог потенцијала, смањују обим пораста акционог потенцијала, успорава, аксонску проводљивост и спречава ширење акционог потенцијала. При томе се не мења потенцијал мембране у мировању и повећава праг потенцијала.[33]
Локални анестетици блокирају проводљивост, овим редом:
Зато ови анестетици прво блокирају ноцицепцију (процесуирање информације која настаје на периферији деловањем потенцијално штетних надражаја) и симпатичку неуротрансмисију.
Анестетици који се користе за локалну анестезију заправо су истоветне хемијске грађе: ароматићке основе повезане преко естерске или аминдне групе са алифати лачним ланцем. Алифатични ланац поседује терцијарну амино групу, важну за способност дифузије анестетика у циљно тј. нервно ткиво.
Растворљивост у мастима једна је од најважнијих особина локалних анестетика, јер одређује његове карактеристике на месту деловања:
Резултат различите растворљивост у мастима одређује различиту јачину локалних анестетика. Зато да би се обезбедио адекватан блок спровођења нервних импулса, упркос разликама у јачини, локални анестетици се примењују у различитим концентрацијама, које се најћчешће крећу од 0,5-4% (нпр Бупивакаин 0,5% - 5 mg/ml; Артикаин 4% - 40 mg/ml).
На учинак дејства локалних анестетика поред растворљивости утиче и врста везе између ароматичне основе и алифатичног ланца. Према врсти везе разликују се и две групе локалних анестетика: анестетици са естерском и анестетици са амидном групом. Обе групе анестетика на молекуларном нивоу делују једнако. У недисоцираном облику продиру кроз ћелијску мембрану нерва, и са њене унутрашње стране вежу се на рецептор у склопу Na-канала, изазивајући деформацију канала и тиме га затварају. То онемогућава улазак Na+ - јона у ћелију у фази деполаризације нервног влакна чиме се спречава настанак акционог потенцијала и центрипетално напредовње нервног импусле. Тако не настаје импулс, „нема осећаја“ тј. у циљаном подручју жељеног живца нема осећаја бола.[34]
Такође постојање естарске или амидна везе у молекулу локалног анестетика предодређује начин елиминације из организма. Естарски локални анестетици се веома брзо разлажу под дејством плазма холинестеразе или јетриних естераза. С обзиром да се веома брзо елиминишу, системска токсичност је веома ретка. Међутим, како цереброспинална течност садржи веома мало или нимало естераза, интратектална примена естарских локалних анестетика доводи до њиховог продуженог дејства, док елиминација зависи од апсорпције лека и његовог преласка у циркулацију.
Амидна локални анестетици се метаболишу у јетри процесом деалкилације и хидролизе. Једино отступање јавља се код прилокаина, који се разлаже само хидролизом и чији се међупроизвод 6-хидрокситулоидин сматра одговорним за настанак метхемоглобинемија, која настаје као компликација после примењених већих доза овог локалног анестетика.
Међутим, у клиничкој пракси на брзину настајања блока утиче више фактора:
На наведене факторе, може се утицати већом концентрацијом примењеног локалног анестетика (потентан анестетик у већој концентрацији доводи до бржег почетка блока од јачег у мањој концентрацији).
Нежељена дејства локалних анестетика могу бити: конвулзије, срчане аритмије (због депресија контрактилности миокарда), промене у крви (метхемоглобинемија), алергије (због ослобађања пара-амино-бензоеве киселине).[35]
Тип реакције | Опис реакције |
---|---|
Локализована или системска | Алергијска реакција |
Системска | Кардиоваскуларна токсичност • Токсичност ЦНС-а • Медтхемоглобинемија |
Локализована | Токсично оштећење ткива |
Различите категорије токсичних реакција изазваних токсичним дејством анестетика.[36]
Алергијске реакције на локалне анестетике су ретке. Чешће су у клиничкој пракси нежељени ефекти повезани са применом локланих анестетика, резултат погрешно сврставања насталих промена у алергијске реакције.[37] Естарски локални анестетици, као што су прокаин, тетракаин и хлорпрокаин, чешће могу да изазову алергију јер су деривати парааминобензоичне коселине (ПАБА) која је познати алерген, који се ослобађа након хидролизе ових анестетика.[38][39]
Међутим, неки комерцијални препаратиамидних локалних анестетика садрже конзервансе (Метилпарабен - хемијски повезан са ПАБА-ом) и антиоксидансе (сулфити) који могу такође бити повезани са алергијским реакцијама.[39]
Локални анестетици се примењују у следећим врстама анестезије:
Примењује са за анестезију нервних влакана у кожи и поткожном ткиву (углавном код мањих оперативних површина).
Примењује се за локалну анестезију слузокоже (нпр. слузокоже респираторног система, слузокоже уста, рожњача ока) и кожа (без адреналина). Ова средства су у облику, капи, масти или спреја.
Код ове анестезије примена локалног анестетика је у подручје живца који инервише операционо подручје. Концентрација локалног анестетика је по правилу виша него код осталих типова локалне анестезије
Код ове анестезије локални анестетик се убризгава у субарахноидни простор кичмене мождине). Примењује се у акушерству, као увод у општу анестезију и у анестезија великог подручја
Локални анестетици се разврставају у естре и амиде:[40]
Анестетици који се примењују у општој анестезији доводе болесника у потпуно бесвесно стање и изазивају опуштање мишића директним дејством на централни нервни систем. Ови анестетици се дају удисањем гаса преко специјалне маске и путем убризгавања у вену. Зато опште анестетике према врсти анестезије делимо на:
Инхалациони анестетици, као што им сам назив каже, примењују се и елиминишу из организма удисањем и издисањем. То су гасови или лако испарљиве течности. Механизам деловања инхалационих анестетика није довољно познат. Њихове молекуле су махом халогени угљоводоници, лако растварљиви у мастима и уљима.
Дају се преко маске помешани са са кисеоником или ваздухом. Овим начином анестезије лако се управља било повећањем или смањењем парцијалног притиска анестетика, а тиме и његове концентрација у смеси.
Први анестетик био је етар, а потом хлороформ. Временом они су избачени из употребе, а нешто дуже време користио се халотан који је такође данса избачен из употребе због хепатотоксичност. Такође се кроз историју користио, а понегде се још користи азотни оксид или азот-(I)-оксид (N2O) познатији као „гас смејавац“. Данас се највише користе лекови из групе флурана, халогеновани лако испарљиви угљеноводоници
Изовуран се у анестезији примењује од 1981. године. Он је анестетик са много мање нежељених реакција од халотан. Мана му је што има оштар мирис па се користи само за одржавање анестезије. Једна од опасних реакција на овај лек је „малигна хипертермија“ (прегрејавање тела). Почетком деведесетих година изофуран је био најчешће коришћени анестетик у САД.
Севофлуран спада у групо нови инхалационих анестетик. Хемијски је потпуно флуорирани метил-етил-етар и по томе се разликује од осталих инхалационих анестетика као што су халотан, енфлуран, изофлуран. Као и код изофлуран и код овог анестетика може се јавити „малигна хипертермија“. Добра страна за разлику од изофлурана му је та што он нема оштар мирис.
Тиопентал (натријум тиопентал) је барбитурат који се интравенски примењује за индукцију опште анестезије или у циљу тоталне анестезије током кратког временског периода. Он се корисити при хипнози, и контроли конвулзивних стања. Користи се и код неурохируршких болесника у циљу снижавања повишеног интракранијалног притиска. Његова аналгетичка и мишићно релаксантна својства су слаба.[41][42][43][44][45][46][47]
Пропофол (рецофол) је интравенски седатив и хипнотик. У ниским концентрацијама делује као седатив, смањује способност реаговања на стимулусе и изазива поспаност. На вишим концентрацијама делује као анестетик и и зато се користи у анестезији.[48]
Индикације за примену пропофола су: Поред индикација за индукција и одржавање анестезије, овај лек се користи и за разне врсте садација; у јединицама интензивне неге, код пацијената на плућној вентилацији, током дијагностичких процедура и у току хируршких интервенција уз локалну или регионалну анестезију.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.