Tramadol

Tramadól je centralno delujoč polno sintetični analgetik ter zaviralec ponovnega privzema noradrenalina in serotonina, ki ne povzroča sproščanja histamina in ni v sorodu z morfinskimi alkaloidi v opijskem maku (Papaver Somniferum).^[1] Spada med šibke centralno delujoče opioidne analgetike, kamor spadajo tudi na primer dihidrokodein, kodein, dekstropropoksifen.^[2]

Tramadol

Klinični podatki
Nosečnostna kategorija	AU: C ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabe	peroralna, i.v., i.m., rektalna,sublingvalna, bukalna
Oznaka ATC	N02AX02 (WHO)
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) UK: Rp (Le na recept) ZDA: ℞-only
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	68–72 % (oralno),76% (rektalno), 99%(IM)
Vezava na beljakovine	20 %
Presnova	jetrna (demetilacija in glukuronidacija)
Razpolovni čas	5–7 ur
Izločanje	skozi ledvice
Identifikatorji
IUPAC ime (1R,2R)-rel-2-[(dimetilamino)metil]- 1-(3-metoksifenil)cikloheksanol
Številka CAS	27203-92-5
PubChem CID	33741
DrugBank	APRD00028
ChemSpider	31105
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID401167150 DTXSID90858931, DTXSID401167150
ECHA InfoCard	100.043.912
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C16H25NO2
Mol. masa	263,4 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES CN(C)C[C@@H]2CCCC[C@@]2(O)c1cccc(OC)c1

Na tržišču je med drugim pod zaščitenim imenom Tramal^®. Običajno se tramadol v zdravilih nahaja v obliki soli s HCl. Na trgu so pripravki za intravensko in intramuskularno injiciranje ter za peroralno aplikacijo.

Tramadol predstavlja dobro alternativo drugim opioidom za zdravljenje akutne in kronične bolečine. Njegova prednost pred ostalimi opioidi je v tem, da je manj nevaren za razvoj zaviranja dihanja, da povzroča manj zaprtja in je manj nevaren za zlorabo in odvisnost.^[2]

Delovanje

Tramadol je agonist na GABA-receptorjih, noradrenergičnih in serotonergičnih receptorjih. Tramadol izkazuje desetkrat manjši analgetični učinek kot morfin (ima potenco 0,1 - morfin je osnova za določanje analgetičnega učinka in ima primerjalno vrednost potence 1,0). Zato so potrebni večji odmerki za dosego enakega učinka kot pri morfinu - odmerki zanašajo okoli 50–100 mg.

Analgetični učinek je posledica vezave na opioidne receptorje, in sicer na μ-receptorje. Zavira tudi privzem serotonina in noradrenalina v presinaptične nevrone, kar dodatno ojača protibolečinski učinek.

Tramadol je povsem sintezna učinkovina, kar je posebnost med opioidnimi spojinami. Izkazuje manjšo afiniteto do μ-receptorjev. Prednost tramadola je njegova nizka organotoksičnost.

Neželeni učinki

Pojavijo se lahko neželeni učinki, kot so znojenje, sedacija ali zmedenost. Zaradi nizke afinitete do μ-receptorjev v terapevtskih odmerkih ne vpliva na dihalni center in na krvni tlak v pljučih. Pri injiciranju se pogosto pojavi hujša slabost, zato se navadno daje skupaj z antiemetikom. Vpliv na srčni utrip in krvni tlak je skorajda neznaten.Pri višjih odmerkih je nevarnost konvulzij.

Zasvojljivost

Pri dolgotrajnejšem jemanju se lahko pojavita telesna in duševna zasvojenost. Pri prenehanju jemanja se lahko po nekaj dneh pojavi odtegnitveni sindrom, ki se kaže kot povečano občutenje bolečine in nelagodnost.