Muskarinski receptorji so receptorji v holinergičnem sistemu, na katere se fiziološko veže acetilholin in se nahajajo ob postganglijskih parasimpatičnih končičih in v osrednjem živčevju.[1]
Poimenovani so po tem, ker so občutljivejši za muskarin kot za nikotin.[2] Druga vrsta acetilholinskih receptorjev so namreč nikotinski receptorji, receptorski ionski kanalčki, ki so prav tako pomembni v delovanju avtonomnega živčevja. Številne učinkovine in druge snovi (na primer pilokarpin in skopolamin) učinkujejo na ti dve skupini receptorjev kot selektivni agonisti ali antagonisti.[3]
Podtipi
Doslej so identificirali 5 podtipov muskarinskih receptorjev: M1,M2, M3, M4 in M5. Vsi so z beljakovino G sklopljeni receptorji. Receptorji M1, M4 in M5 se nahajajo v osrednjem živčevju in so vpleteni v kompleksne procese, kot so pomnjenje, vzburjenje, pozornost in analgezija. Receptorji M1 se nahajajo tudi v želodčnih parietalnih celicah in avtonomnih ganglijih. Receptorji M2 so prisotni v srcu; njihova aktivacija zavre hitrost prevajanja impulzov v preddvornoprekatnem in sinosnopreddvornem vozlu in s tem zniža srčni utrip. Receptorji M3 so v gladkem mišičju, njihova aktivacija pa povzroči odzive v različnih organih, na primer v sapnicah, sečniku, žlezah z zunanjim izločanjem itd.[4]
Učinki
Aktivacija muskarinskih receptorjev povzroči različne spremembe v celicah:[5]
- aktivacijo fosfolipaze C in s tem tvorbo znotrajceličnih glasnikov IP3 in DAG
- zaviranje adenilat-ciklaze in s tem zmanjšanje koncentracije cAMP
- aktivacijo kalijevih kanalčkov ali zaviranje kalcijevih kanalčkov
Agonisti in antagonisti
| Podtip | Agonisti[6] | Antagonisti[6] |
|---|---|---|
| M1 |
|
|
| M2 |
|
|
| M3 |
|
|
| M4 |
|
|
| M5 |
|
Viri
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.