From Wikipedia, the free encyclopedia
Lidokaín (tudi lignokaín) je lokalni anestetik za vse vrste lokalne anestezije, uporablja pa se tudi kot zdravilo za zdravljenje srčnih aritmij ter spada med antiaritmike razreda Ib.[1]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Xylocaine |
Sinonimi | N-(2,6-dimetilfenil)-N2,N2-dietilglicinamid |
AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | intravensko, subkutano, topično, peroralno |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 35 % (peroralno) 3 % (topično) |
Presnova | jetrna, 90 % preko CYP1A2 |
Razpolovni čas | 1,5–2 h |
Izločanje | preko ledvic |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.004.821 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C14H22N2O |
Mol. masa | 234,34 g/mol |
3D model (JSmol) | |
Tališče | 68 °C |
| |
|
Mehanizem delovanja lidokaina kljub njegovi večdesetletni uporabi ni povsem pojasnjen. Deloval naj bi na več bioloških tarč v telesu, pri čemer na bi bilo najpomembnejše delovanje na napestostne natrijeve kanalčke, ki imajo bistveno vlogo pri proženju in prevajanju akcijskih potencialov po živčnih in mišičnih celicah. Zaviranje napetostnih kalcijevih kanalčkov naj bi bilo odgovorno tako za anestetični kot antiaritmični učinek lidokaina.[2]
Za lokalno anestetično delovanje lidokaina je značilen takojšen nastop učinka, ki traja srednje dolgo. Zato je uporaben za infiltracijsko, prevodno in površinsko anestezijo. Pri spinalni in epiduralni anesteziji se včasih prednostno uporabljajo anestetiki z daljšim delovanjem, na primer bupivakain. Lidokain se lahko injicira sočasno z adrenalinom, ki deluje vazokonstriktorno na arterije ter skoraj podvoji trajanje anestetičnega učinka lidokaina.[3]
Lidokain v obliki kapljic se uporablja pri posegih na očesu.
Topično (na primer v obliki zdravilnega obliža) se uporablja tudi za lajšanje nevropatske bolečine.[4][5] Intravensko se uporablja za lajšanje šumenja v ušesu (tinitusa), pri čemer bolezni ne ozdravi, lahko pa šumenje oblaži za okoli dve tretjini.[6][7]
Poleg tega predstavlja lidokain najpomembnejšega predstavnika antiaritmikov razreda Ib; intravensko se uporablja za zdravljenje prekatnih aritmij, na primer pri akutnem miokardnem infarktu ali zastrupitvi z digoksinom.
Pri ustrezni uporabi lidokaina kot lokalnega anestetika so neželeni učinki redki.[8] SIstemska izpostavljenost lidokainu lahko povzroči učinke na osrednje živčevje in obtočila. Učinki na osrednje živčevje se lahko pojavijo že pri nižjih plazemskih koncentracijah, medtem ko se srčnožilni učinki praviloma pojavijo pri višjih koncentracijah. Neželeni učinki zajemajo:
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.