From Wikipedia, the free encyclopedia
Rosuvastatín, pod zaščitenim imenom Crestor in drugimi, je antihiperlipemik iz skupine statinov,[1] ki se uporablja za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s povišanim tveganjem ter za zdravljenje dislipidemije.[5] Ob jemanju rosuvastatina se priporoča tudi zdrav življenjski slog (dieta, telesna dejavnost, izguba telesne teže).[5] Uporablja se skozi usta (peroralno).[5]
Klinični podatki | |
---|---|
Izgovarjava | rosuvastatín[1] |
Blagovne znamke | Crestor, Coupet, Rustavo, Sorvasta ...[2] |
Sinonimi | Rosuvastatin calcium (USAN ZDA) |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a603033 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | peroralno (tablete) |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 20 %[4][5] |
Vezava na beljakovine | 88 %[4][5] |
Presnova | jetrna: posredovana s CYP2C9 (večinski delež) in CYP2C19; ~ 10 % se ga presnovi[4][5] |
Metaboliti | N-desmetil rosuvastatin (glavni presnovek; 1/6–1/9 aktivnosti rosuvastatina)[6] |
Razpolovni čas | 19 h[4][5] |
Izločanje | z blatom (90 %)[4][5] |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB ligand | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.216.011 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C22H28FN3O6S |
Mol. masa | 481,539 |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Pogosti neželeni učinki zajemajo bolečino v trebuhu, slabost, glavobol in bolečino v mišicah.[5] Med hude neželene učinke spadajo rabdomioliza, moteno delovanje jeter in sladkorna bolezen.[5] Uporaba med nosečnostjo je lahko škodljiva za plod.[5] Kot tudi drugi statini rosuvastatin zavira encim HMG-CoA reduktazo, ki se nahaja v jetrih in je pomemben v proizvodnji holesterola.[5]
Rosuvastatin so patentirali leta 1991, v ZDA pa so ga za klinično uporabo odobrili leta 2003.[5][7] Danes so na tržišču že generična zdravila.[5]
Rosuvastatin se uporablja za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s povišanim tveganjem ter za zdravljenje dislipidemij (primarne hiperholesterolemije in mešane dislipidemije).[5][8]
Učinek rosuvastatina na zmanjševanje ravni LDL-holesterola v krvi je odvisen od odmerka. V primerjavi z miligramsko ekvivalentnimi odmerki atorvastatina in miligramsko ekvivalentnimi ali višjimi odmerki simvastatina ali pravastatina so bili visoki odmerki rosuvastatina učinkovitejši pri izboljšanju profila lipidov v krvi pri bolnikih s hiperholesterolemijo.[9]
Metaanaliza podatkov je pokazala, da lahko tudi rosuvastatin, podobno kot drugi statini, zmerno poviša ravni HDL-holesterola.[10]
Med pogoste neželene učinke spadajo sladkorna bolezen (pogostnost je odvisna od prisotnosti dejavnikov tveganja), glavobol, omotica, zaprtost, slabost, bolečine v trebuhu, bolečina v mišicah, astenija (telesna slabostnost).[8]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.