From Wikipedia, the free encyclopedia
Fluvastatín (pod zaščitenim imenom Lescol[4]) je antihiperlipemik iz skupine statinov; deluje kot zaviralec HMG-CoA-reduktaze in znižuje koncentracijo LDL v krvi.[5]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Lescol, others |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a694010 |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | z zaužitjem skozi usta (v obliki kapsul ali tablet) |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 24–30 %[1][2] |
Vezava na beljakovine | >98 %[2] |
Presnova | jetrna: CYP2C9 (75 %), CYP3A4 (20 %), CYP2C8 (5 %)[2][3] |
Razpolovni čas | 1–3 h (kapsule), 9 h (oblike s podaljšanim sproščanjem)[2][3] |
Izločanje | z blatom (95 %) in sečem (5 %)[2] |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.224.327 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C24H26FNO4 |
Mol. masa | 411,466 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Patentirali so ga leta 1982, dovoljenje za promet pa so mu dodelili leta 1994.[6]
Neželeni učinki fluvastatina so podobni kot pri drugih statinih; pogosti neželeni učinki so slabost, dispepsija, nespečnost in glavobol. Povzroči lahko, kot je značilno za statine, tudi mišično bolečino, v redkih primerih lahko pride do rabdomiolize.[7]
Za razliko od lovastatina, simvastatina in atorvastatina, fluvastatin nima pomembnejših součinkovanj z zdravili, ki zavirajo jetrni encim CYP3A4, in izkazuje nasploh manjši potencial součinkovanj kot večina drugih statinov. Flukonazol, ki je močan zaviralec CYP2C9, lahko ob sočasnem jemanju povzroči povišanje vrednosti fluvastatina v krvi.[7]
Fluvastatin zavira jetrni encim HMG-CoA-reduktazo, ki katalizira pomembno stopnjo v sintezi holesterola.[1]
Cochranov sistematični pregled je pokazal, da povzroči fluvastatin v odmerkih 10 do 80 mg/dan 10,7- do 24,9-odstotno znižanje skupnega holesterola, 15,2- do 34,9-odstotno znižanje LDL-a in 3,0- do 17,5-odstotno znižanje trigliceridov.[8]
Učinkovina se hitro in domala popolno (98 %) absorbira iz prebavil. Ob zaužitju s hrano se absorpcija fluvastatina upočasni, vendar se pa obseg absorpcije ne poveča. Zaradi učinek prvega prehoda|učinka prvega prehoda je biološka uporabnost fluvastatina nižja (okoli 24–30-odstotna).[2][1] Okoli 98 % učinkovine je v krvi vezane na plazemske beljakovine.[1]
V presnovo fluvastatina se vpleta več vrst encimov citokroma P450 (zlasti CYP2C9, v manjši meri pa tudi CYP3A4 in CYP2C8),[9] zato je v manjši meri podvržen součinkovanjem z zdravili, ki zavirajo določen citokrom P450. Glavni presnovek fluvastatina je N-desizopropil-propionska kislina, ki farmakološko ni aktivna.[1][7]
93 do 95 % fluvastatina se izloči z blatom; od tega le manj kot 2 % v obliki izhodiščne učinkovine, večina pa v obliki presnovkov.[1]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.