Dapson
From Wikipedia, the free encyclopedia
Dápson ali diamínodifenilsulfón (DDS)[1] je sulfonamidom podoben kemoterapevtik z antibakterijskim delovanjem, ki deluje kot zaviralec dihidropteroat sintaze, uporablja se pa tudi za zdravljenje gobavosti (lepre), herpetiformnega dermatitisa,[2] aken in drugih kožnih bolezni.[3] Pri zdravljenju gobavosti se daje v kombinaciji s klofaziminom in rifampicinom.[2][4] Pri zdravljenju in preprečevanu pljučnice, ki jo povzroča Pneumocystis jiroveci in preprečevanju okužbe s toksoplazmo pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom se uporablja kot zdravilo druge izbire.[4] Na voljo je v farmacevtskih oblikah za peroralno in topično uporabo.[5]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Aczone |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682128 |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | peroralno, topično |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 70 do 80 % |
Vezava na beljakovine | 70 do 90 % |
Presnova | jetrna (v večini preko CYP2E1) |
Razpolovni čas | 20 do 30 h |
Izločanje | skozi ledvice |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.136 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C12H12N2O2S |
Mol. masa | 248,302 g/mol |
3D model (JSmol) | |
Tališče | 175 do 176 °C |
| |
|
Med hude neželene učinke, ki jih lahko povzroči uporaba dapsona, spadata agranulocitoza in hemoliza (zlasti pri posameznikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.[4] Med pogostimi neželenimi učinki se pojavljata slabost in izguba teka.[5] Drugi neželeni učinki zajemajo še vnetje jeter in različne oblike kožnega izpuščaja.[4] Njegova varnost med nosečnostjo ni povsem dokazana, vendar nekateri zdravniki priporočajo nadaljevanje zdravljenja gobavosti z dapsonom tudi med nosečnostjo.[4]
Dapson so kot antibiotik prvič preučevali leta 1937,[3] njegovo uporabo pri zdravljenju gobavosti pa leta 1945.[3] Svetovna zdravstvena organizacija ga je uvrstila na seznam esencialnih zdravil, torej zdravil, ki so nujna za zagotavljanje osnov zdravstvenega sistema.[6]