Bupropion
From Wikipedia, the free encyclopedia
Bupropión je strukturni analog amfetamina, ki deluje kot šibek zaviralec ponovnega privzema dopamina in noradrenalina in se uporablja kot antidepresiv in kot pomožno sredstvo pri odvajanju od kajenja.[8][9][10][11] Na tržišču je pod zaščitenima imenoma Wellbutrin in Zyban.[12] Nahaja se v obli tablet in je v večini držav, tudi v Sloveniji, na voljo le na recept.[13][12] V ZDA je bupropion eden od najpogosteje predpisanih antidepresivov, v številnih drugih državah po svetu pa se pri depresiji uporablja nenamensko, kar pomeni, da uradno ni odobren za to indikacijo.[13][14]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Wellbutrin, Elontril, Zyban |
Sinonimi | 3-kloro-N-tert-butil-β-keto-α-metilfenetilamin; 3-kloro-N-tert-butilkatinon |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a695033 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Zasvojljivost | ne kaže zasvojljivosti oziroma kaže zelo nizko zasvojljivost |
Odvisnost | none to very low |
Način uporabe | v medicini: peroralno kot mamilo: z vdihavanjem ali intravensko |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Vezava na beljakovine | 84 % (bupropion), 77 % (presnovek hidroksibupropion), 42 % (presnovek treohidrobupropion)[1] |
Presnova | jetrna (predvsem s hidroksilacijo s pomočjo CYP2B6, v manjši meri s CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1 in CYP2C19)[1][2][3][4] |
Razpolovni čas | 12–30 h[3][5][6] |
Izločanje | skozi ledvice (87 %; 0,5 % v nespremenjeni obliki), z blatom (10 %)[2][3][7] |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C13H18ClNO |
Mol. masa | 239,74 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Bupropion je atipični antidepresiv in deluje po drugačnem mehanizmu delovanja od večina drugih antidepresivov, kot so na primer selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina.[14] Pri zdravljenju depresije se uporablja kot samostojna oblika zdravljenja ali kot dodatno zdravilo pri oblikah depresije, ki se ne odzovejo popolnoma na zdravljenje s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina.[15] V nasprotju s številnimi drugimi antidepresivi ne povzročajo pridobivanja telesne mase in spolne disfunkcije.[15] Najpomembnejši neželeni učinek je povečano tveganje za epileptične napade, kar je povzročilo, da so zdravilo v preteklosti prehodno umaknili iz tržišča ter nato zmanjšali priporočeni odmerek.[15]